Quinolones / Fluoroquinolones

De første lægemidler fra denne gruppe, primært nalidixinsyre, i mange år blev kun brugt til infektioner i MEP. Men efter at have modtaget fluorokinoloner, blev det tydeligt, at de kan være af stor betydning i behandlingen af ​​systemiske bakterieinfektioner. I de senere år er dette den mest dynamisk udviklende gruppe antibiotika..

Quinoloner er opdelt i fire generationer (tabel 6). Quinoloner af anden generation (ciprofloxacin, norfloxacin osv.) Modtog den mest hyppige anvendelse i klinisk praksis, og ikke-fluorinerede quinoloner såsom oxolinsyre og pipemidinsyre mistede deres betydning.

Tabel 6. Klassificering af quinoloner

QUINOLONS I GENERATIONER

NALIDIC SUR

Nevigramon, Negram

Aktivitetsspektrum

Farmakokinetik

Det absorberes godt i fordøjelseskanalen, især på tom mave, men det tolereres værre. Høje koncentrationer dannes kun i urin. Ved en alkalisk reaktion af urin forbedres den antimikrobielle virkning. T_1/2 - 1-1,5 h.

Bivirkninger

• Dyspeptiske lidelser.
• cytopeni.
• Hemolytisk anæmi (sjælden).
• CNS-excitation (sænkning af anfaldstærskel).
• kolestase.

Lægemiddelinteraktioner

Det kan ikke kombineres med nitrofuraner, da effekten er kraftigt reduceret.

Indikationer

• MVP-infektioner hos børn: hovedsageligt cystitis, anti-tilbagefaldsbehandling af kronisk pyelonephritis.
• Shigellose hos børn.

Hos voksne med disse sygdomme er det bedre at bruge fluorokinoloner.

Advarsel

På grund af det faktum, at der dannes en lav koncentration af lægemidlet i nyrevævet, anbefales det ikke til akut pyelonephritis.

Kontraindikationer

• Nyresvigt.

Dosis

Voksne

Indvendigt - 0,5-1,0 g hver 6. time efter at have spist.

Børn over 3 måneder

Indvendigt - 55 mg / kg / dag i 4 doser efter måltider.

Frigivelsesformularer

0,5 g tabletter og kapsler.

fluoroquinoloner

Præparater af denne gruppe har et antal væsentlige fordele i forhold til quinoloner i den første generation..

farmakodynamik:

• et bredere aktivitetsspektrum, herunder:
  • stafylokokker (inklusive PRSA);
  • gram-negative cocci (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
  • gram-positive baciller (listeria, corynebacteria, miltbrandsygdomme);
  • Gram-negativ bacillus af familien Enterobacteriaceae, inklusive multiresistent (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P.aeruginosa samt Campylobacter.
• individuelle lægemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin osv.) er aktive mod M. tuberculosis;
• virke på nogle intracellulære mikroorganismer (legionella).

I henhold til farmakokinetik:

• skabe høje koncentrationer i blod og væv, når det tages oralt, og biotilgængeligheden afhænger ikke af tidspunktet for indtagelse af mad;
• trænger godt ind i forskellige organer og væv: lunger, nyrer, prostata;
• har lang T_1/2, udnævnes 1-2 gange om dagen.

Overførsel:

• bivirkninger fra mave-tarmkanalen og centralnervesystemet er mindre almindelige;
• kan bruges til nyresvigt.

Mikrobiologiske egenskaber af quinoloner i anden generation:

• de fleste streptokokker (inklusive pneumokokker), enterokokker, klamydia, mycoplasma er ufølsomme;
• påvirker ikke spirocheter, listeria og de fleste anaerober.

Mikrobiologiske træk ved III-generationskinoloner:

• har højere aktivitet mod pneumokokker (inklusive penicillinresistent) og atypiske patogener (klamydia, mycoplasma).

Mikrobiologiske træk ved IV-generationskinoloner:

• i antipneumokokaktivitet og virkning på atypiske patogener er de overlegne quinoloner fra tidligere generationer;
• har høj aktivitet mod ikke-sporedannende anaerober (B.fragilis og andre), hvilket giver potentialet til at bruge dem i intra-abdominale og bækkeninfektioner i form af monoterapi.

Egenskaber ved uønskede reaktioner af fluorokinoloner (klasseeffekter):

• hæmning af udviklingen af ​​brusk hos umodne dyr er derfor kontraindiceret hos gravide og ammende mødre; hos børn kan kun bruges til specielle indikationer;
• i sjældne tilfælde er udvikling af senebetændelse (betændelse i senerne, især akillessener) mulig, hvilket under fysisk anstrengelse kan føre til deres brud;
• forlængelse af QT-intervallet på elektrokardiogrammet, hvilket kan provokere udviklingen af ​​ventrikulære arytmier;
• fotodermatitis.

Lægemiddelinteraktioner

Absorption af fluoroquinoloner i mave-tarmkanalen forringes kraftigt, mens der tages antacida, sucralfat, præparater, der indeholder Ca, Mg, Al, Fe, Zn-kationer.

Fluoroquinoloner (især ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin) kan hæmme teofyllinmetabolismen i leveren og øge dens koncentration i blodet.

Når det kombineres med NSAID'er, øges risikoen for neurotoksicitet op til udviklingen af ​​anfald.

Quinolones II-generationer

Cyprofloxacin

Tsiprobay, Tsiprinol

Det er "guldstandarden" blandt fluorokinoloner. Det absorberes godt i fordøjelseskanalen, biotilgængelighed - 80%. T_1/2 - 4-6 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.

Indikationer

• NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, nosocomial lungebetændelse).
• Profitcenterinfektioner.
• Prostatitis.
• Intraabdominale og bækkeninfektioner (i kombination med anti-anaerobe lægemidler).
• Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
• Alvorlige infektioner i huden, blødt væv, knogler, led.
• Sepsis.
• Gonoré.
• Tuberkulose (et lægemiddel fra anden række).
• Miltbrand (behandling og forebyggelse).

Dosis

Voksne

Inde - 0,5-0,75 g hver 12. time, uanset mad; med infektioner af MEP - 0,25-0,5 g hver 12. time; ved akut gonoré - 0,5 g en gang. Drenering intravenøst ​​0,4-0,6 g hver 12. time (kan ikke administreres med strøm). Til behandling af miltbrand, 0,4 g hver 12. time, intravenøst; til forebyggelse - 0,5 g hver 12. time inde i 1-2 måneder.

Inde - 10-15 mg / kg / dag i 2 doser (højst 1,5 g / dag), uanset mad; dryp intravenøst ​​- 7,5-10 mg / kg / dag i 2 injektioner (højst 800 mg / dag). Til forebyggelse af miltbrand - 10-15 mg / kg / dag i 2 doser i 1-2 måneder.

Frigivelsesformularer

Tabletter på 0,25 g, 0,5 g og 0,75 g; hætteglas (ampuller) med en infusionsopløsning på 0,2 g og 0,4 g; øjendråber 0,3%.

norfloxacin

Nolicin

I modsætning til andre fluorokinoloner skaber det kun høje koncentrationer i fordøjelseskanalen og urogenitalkanalen. Biotilgængelighed er 70%. T_1/2 - 3-4 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.

Indikationer

• Profitcenterinfektioner.
• Prostatitis.
• Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
• Gonoré.

Dosis

Voksne

Indvendigt - 0,4 g hver 12. time, med akut gonoré - 0,8 g en gang.

Indvendigt - 10 mg / kg / dag i 2 doser.

Det ordineres 1 time før måltider eller 2 timer efter måltider.

Frigivelsesformularer

Tabletter på 0,4 g og 0,8 g; øjendråber (Normax) 0,3%.

Ofloxacin

Tarid, Ofloxin

Den mest aktive blandt anden generation af quinoloner mod pneumokokker og klamydia. Værre end ciprofloxacin virker det på P.aeruginosa. Næsten fuldstændigt absorberet i fordøjelseskanalen, biotilgængelighed - 95-100%. T_1/2 - 5-7 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.

Indikationer

• NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, nosocomial lungebetændelse).
• Profitcenterinfektioner.
• Prostatitis.
• Intraabdominale og bækkeninfektioner (i kombination med anti-anaerobe lægemidler).
• Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
• Alvorlige infektioner i huden, blødt væv, knogler, led.
• Gonoré.
• Tuberkulose (et lægemiddel fra anden række).

Dosis

Voksne

0,4 g hver 12. time oralt, uanset mad eller intravenøst. Ved infektioner med MVP - 0,2 g hver 12. time. Ved akut gonoré - 0,4 g en gang. Til behandling af miltbrand - 0,4 g hver 12. time intravenøst, til forebyggelse - 0,4 g hver 12 timer inde i 1-2 måneder.

Inde - 7,5 mg / kg / dag i 2 doser, uanset mad, dryp intravenøst ​​- 5 mg / kg / dag i 2 doser.

Frigivelsesformularer

0,2 g tabletter; 0,2 g hætteglas til infusion.

pefloxacin

Abactal

Aktiviteten er lidt ringere end ciprofloxacin og ofloxacin. Absorberet i fordøjelseskanalen med næsten 100%. Bedre end andre fluorokinoloner penetrerer BBB. T_1/2 - 9-13 timer Oftere end andre fluorokinoloner kan det forårsage senebetændelse.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.

Indikationer

• NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, nosocomial lungebetændelse).
• Profitcenterinfektioner.
• Prostatitis.
• Intraabdominale og bækkeninfektioner (i kombination med anti-anaerobe lægemidler).
• Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
• Alvorlige infektioner i huden, blødt væv, knogler, led.
• Sekundær bakteriel meningitis i neurokirurgi.
• Gonoré.

Dosis

Voksne

Den første dosis er 0,8 g, derefter 0,4 g hver 12. time, oralt, uanset mad eller intravenøst ​​drypp (kun 5% glukose); ved infektioner med MVP - 0,4 g hver 24. time; ved akut gonoré - 0,8 g en gang.

Frigivelsesformularer

0,4 g tabletter; ampuller med en opløsning indeholdende 0,4 g pefloxacin.

lomefloxacin

Maksakvin

Det har mindre antimikrobiel aktivitet end andre fluoroquinoloner, især mod pneumokokker. Påvirker ikke P.aeruginosa. Har en høj biotilgængelighed, når den tages oralt (ca. 100%). T_1/2 - 7-8 timer. Overført lidt værre end andre fluorquinoloner. Især er det mere sandsynligt, at det forårsager fotosensibilisering..

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.

Indikationer

• Infektioner NDP (forværring af kronisk bronkitis, ikke pneumokokketiologi).
• Profitcenterinfektioner.

Anvendt til behandling af tuberkulose i Rusland er kontrollerede kliniske forsøg imidlertid ikke blevet udført..

Dosis

Voksne

Inde - 0,4-0,8 g / dag i en dosis, uanset mad.

Frigivelsesformularer

0,4 g tabletter; øjendråber.

GENOLER AF GENERATION III

levofloxacin

Tavanic

Det er en levorotatorisk isomer ofloxacin.

Det er hovedrepræsentanten for tredje generation af quinoloner - de såkaldte ”respiratoriske” quinoloner, der er kendetegnet ved højere aktivitet end pneumokokker end anden generation af quinoloner (inklusive penicillinresistente stammer), mycoplasmas og klamydier.

Har en høj biotilgængelighed, når den tages oralt - ca. 100%. T_1/2 - 6-8 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.

Indikationer

• VDP (akut bihulebetændelse) infektioner.
• NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
• Profitcenterinfektioner.
• Hud- og bløddelsinfektioner.
• Miltbrand (behandling og forebyggelse).

Dosis

Voksne

Inde og intravenøst ​​(langsomt) - 0,5 g en gang dagligt, uanset mad; med akut cystitis - 0,25 g en gang dagligt i 3 dage. Til behandling af miltsbrand - 0,5 g hver 12. time intravenøst, til forebyggelse - 0,5 g hver 12 timer inde i 1-2 måneder.

Frigivelsesformularer

Tabletter på 0,25 g og 0,5 g; 0,5 g infusionsopløsningsflasker.

Quinolones IV generationer

moxifloxacin

Avelox

Det overgår II-generation quinoloner i aktivitet mod pneumokokker (inklusive stammer, der er resistente over for penicillin og makrolider) og atypiske patogener (klamydia, mycoplasma).

I modsætning til alle andre fluorokinoloner fungerer det godt på ikke-sporedannende anaerober, inklusive B.fragilis. Lidt underordnet ciprofloxacin i aktivitet mod gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien og Pseudomonas aeruginosa.

Oral biotilgængelighed - 90%. T_1/2 - 12-13 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.

Indikationer

• VDP (akut bihulebetændelse) infektioner.
• NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
• Hud- og bløddelsinfektioner.

Dosis

Voksne

Inde - 0,4 g en gang dagligt, uanset madindtag.

Udgivelsesformular

0,4 g tabletter.

Adressen på denne side: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Dato for den sidste ændring: 05.24.2004 18:56

Fluoroquinolones indikationer og kontraindikationer

Farmakologi er opdelt i flere afdelinger. Antimikrobielle stoffer er af stor betydning i denne branche, hvoraf nogle er fluorokinoloner. Disse medikamenter bruges som antibakterielle midler, da deres virkning ligner denne gruppe af lægemidler (de har også de samme indikationer til brug), men strukturen og oprindelsen er forskellig.

Hvis der dannes antibiotiske præparater på basis af naturlige, naturlige komponenter eller er syntetiske analoger af disse stoffer, er fluorokinoloner et syntetiseret, kunstigt produkt.

Klassificering af stoffer

Denne gruppe af produkter har ikke en klar, generelt accepteret klassificering. Men fluorquinoloner er divideret efter generation såvel som antallet af fluoratomer, der er til stede i hvert molekyle af stoffet:

• monofluorquinoloner (et molekyle);
• difluorquinoloner (to molekyler);
• trifluoroquinoloner (tre molekyler).

VIGTIG. Disse stoffer blev først opnået i 1962. Deres produktion udviklede sig, og i dag er der fire generationer af fluorokinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner er opdelt i respiratoriske fluoroquinoloner (anvendt mod bakterier fra coccygruppen) og fluorerede, dvs. indeholdende et fluormolekyle. Men den mest almindelige klassificering er generationsopdelingen.

Den første type inkluderer medikamenter, såsom pefloxacin og ofloxacin. Gruppen af ​​fluorokinoloner af anden generation er lomefloxacin, ciprofloxacin og norfloxacin, den tredje - levofloxcin og sparfloxacin.

De mest udbredte fluorokinoloner fra 4 generationer, hvis liste inkluderer:

• moxifloxacin;
• hemifloxacin;
• gatifloxacin;
• sitafloxacin;
• trovafloxacin;
• delafloxacin.

VIGTIG. Med fremkomsten af ​​den anden generation af fluorokinoloner mistede præparater, der indeholder respiratoriske fluoroquinoloner: oxolinsyre og peptimidinsyre deres kliniske betydning.

Hidtil er fluorokinoloner blevet brugt oftere end antibiotika på grund af færre kontraindikationer til deres recept, samt mindre almindelige bivirkninger. Udviklingen af ​​denne klasse af antimikrobielle stoffer i medicinalindustrien får øget opmærksomhed, da de er af stor betydning for kampen mod systemiske infektionssygdomme.

Første generation af quinoloner

Quinoloner er den første klasse af stoffer, der ikke indeholder et fluormolekyle. Præparater af denne gruppe indeholder nalidixisk quinolon, hvis anvendelse er indiceret til gramnegative bakterier (salmonella, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa) til kokalkinfektioner og anaerobt resistente sygdomme.

Selvom den kliniske effekt af disse lægemidler er meget stor, tolereres de ikke godt af kroppen, især hvis de blev indgivet før måltider. Hos patienter blev der ofte observeret alvorlige reaktioner i fordøjelsessystemet: kvalme, opkast, forstyrrelse af tarmen.

I meget sjældne tilfælde blev der registreret et fald i hæmoglobinniveauet (anæmi) eller mangel på andre komponenter i blodbanen (cytopeni). Oftere blev patienter overvurderet af nervesystemet, nemlig kramper og kolestase - stagnation af galden.

Lægemidler fra denne gruppe er forbudt at blive brugt samtidigt med nitrofuraner (antibiotika), da effekten af ​​behandling med quinoloner er meget reduceret. Disse lægemidler ordineres normalt til bekæmpelse af infektioner i kønsorganet i pædiatri, de vigtigste indikationer er:

• cystitis;
• forebyggelse af kronisk nyrebetændelse;
• shigellose.

VIGTIG. For voksne er sådanne lægemidler ineffektive, derfor anvendes fluorquinoloner til at bekæmpe de samme sygdomme..

Kontraindikationer inkluderer akut pyelonephritis og nyresvigt.

Fluoroquinolones: den anden generation af quinolones

Denne klasse af stoffer inkluderer medikamenter, der tager højde for manglerne ved den forrige generation af quinoloner. Hvert anden generation af agent har et bredere spektrum af handling, det vil sige, det giver dig mulighed for at bekæmpe et stort antal bakterier og vira.

Så listen over repræsentanter for patogen mikroflora suppleres med stafylokokker, gram-negative cocci, gram-positive stænger. Nogle midler i denne gruppe kan også relateres til anti-TB-medikamenter, mens andre med succes anvendes mod intracellulære mikroorganismer..

Anden generations lægemidler tolereres godt af kroppen, uanset hvilket tidspunkt på dagen de blev taget: deres koncentration i blodbanen er den samme med injektion og oral indgivelse.

Fluoroquinolon-molekyler har øget permeabilitet i vævene i vitale organer til behandlingen, som de er beregnet til. Deres største fordel er handlingsvarigheden - fra 12 til 24 timer.

Når man bruger midlerne til den anden generation af quinoloner, observeres uønskede reaktioner fra mave-tarmkanalen og centralnervesystemet meget sjældnere: nyresvigt er ikke en kontraindikation til deres formål.

Ulemperne ved denne klasse af stoffer anses for at være lav følsomhed over for fluorquinoloner hos et stort antal streptokokker, såvel som den manglende effekt i kampen mod spirochetera, listeria og anaerober..

Bivirkninger, når de anvendes inkluderer:

1. Bremser dannelsen af ​​artikulære vævsceller, så disse lægemidler er ikke ordineret til kvinder under graviditet. Beslutningen om udnævnelse af anden generation af fluorokinoloner til børn træffes af den behandlende læge og sammenligner fordelene ved behandling med risikoen for babyens udvikling.
2. Der blev observeret tilfælde af udvikling af inflammatoriske processer i det ligamentøse apparat (Achilles sen), som blev ledsaget af brud på ledbåndene med forøget fysisk aktivitet af patienten.
3. Tilfælde af ventrikulære arytmier i hjertemuskelen registreret.
4. fotodermatitis.

Navnene på anden generation af quinolonpræparater indeholder derivater af deres vigtigste aktive ingredienser. Disse er ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin og lomefloxacin.

Den tredje generation af quinoloner

Et særpræg ved den tredje generation af quinoloner er en forøget antimikrobiel effekt mod sådanne repræsentanter for patogen mikroflora som pneumokokker, mycoplasmas og klamydia..

Når det indgives oralt, absorberes stoffet fuldstændigt i mave-tarmkanalen og kommer ind i kredsløbet. Dets maksimale koncentration observeres en time efter vedtagelsen, og den varer i seks til otte timer.

Medicin i denne klasse bruges med succes til infektionssygdomme i øvre og nedre luftvej, inklusive både deres akutte manifestationer og forværringer af kroniske sygdomsformer.

Disse lægemidler er også ordineret til at bekæmpe inflammatoriske processer af en smitsom karakter, der påvirker organerne i patientens urogenitale system. Høj effektivitet bemærkes af dermatologer, der ordinerer disse lægemidler til infektiøse læsioner i huden og blødt væv i kroppen. Tredje generation af fluorokinoloner bruges til at bekæmpe miltbrandvirus, herunder forebyggelse af dens udseende.

Fjerde quinolon klasse

Fluorokinoloner fra 4 generationer er markant overlegne end medikamenter fra de foregående klasser, da de endda kan klare anaerobe infektioner.

VIGTIG. Ved behandling af bakterielle sygdomme, der er provoseret af væksten af ​​gramnegative patogene mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa, er det bedre at foretrække anden generation fluoroquinoloner. Når det absorberes gennem fordøjelsessystemet, går ca. 10% af volumen af ​​det nyttige stof tabt, derfor anbefales intravenøs indgivelse af medikamenter i akutte former for sygdommen.

Indikationer til brug af den nyeste generation af fluorokinoloner svarer til receptbelagningen for den tredje klasse lægemidler, undtagelsen er behandling og forebyggelse af miltbrand.

Princippet om virkning af fluorokinoloner

Gennemtrængning i blodet begynder quinoloner at syntetisere specielle stoffer - enzymer, der trænger ind i strukturen i DNA'et fra en virus eller bakterie, ødelægger det, hvilket fører til død af en repræsentant for patogen mikroflora.

Dette er deres vigtigste forskel fra antimikrobielle stoffer, der forhindrer yderligere vækst og reproduktion af vira. Fluorokinoloner virker også på membranerne i skadelige celler, hvilket krænker deres stabilitet og bremser deres vitale processer. Således ødelægges den patogene celle fuldstændigt og fryser ikke i forventning om gunstige betingelser for efterfølgende aktivering.

Hvis vi sammenligner quinoloner og fluorokinoloner, har alle lægemidler, der starter fra anden generation, et bredere spektrum af handling. Dette gjorde det muligt for fluorokinoloner at tage form af ikke kun tabletter eller injektioner, men også medikamenter beregnet til lokal behandling - dråber, der anvendes til behandling af oftalmiske og otolaryngologiske sygdomme.

Farmakokinetik af lægemidler

De fleste farmaceutiske produkter beregnet til oral anvendelse absorberes perfekt af slimhinderne i mave-tarmkanalen (absorptionsvolumen når 90 - 100%).

Allerede efter en time viser kliniske blodprøver tilstedeværelsen af ​​en maksimal koncentration af det aktive stof. Da fluorquinoloner praktisk talt ikke binder til blodbaneproteinerne, trænger de let ind i væv og indre organer, herunder leveren, nyrerne og prostatakirtlen. Det er klart, at de er på vej mod stedet for læsionen, de koncentreres så meget som muligt i det påvirkede organ, idet de klarer sig selv med intracellulære mikroorganismer, hvis følsomhed over for de fleste antibiotika er reduceret.

Hvis lægemidlet tages efter et måltid, vil dets absorption være lidt langsommere, men det vil gennemtrænge blodet fuldstændigt, selvom med en lille forsinkelse. Den høje biotilgængelighed af fluorokinoloner gør det muligt for dem let at overvinde selv placentabarrieren, derfor er behandling forbudt af dem under drægtighed såvel som under fodring (de kan ophobes i modermælken).

Urinsystemet er ansvarligt for tilbagetrækning af aktive stoffer fra kroppen: quinoloner forlader kroppen med urinen næsten uændret. Hvis nyrefunktionen er nedsat eller nedsat, vil quinoloner være vanskelige at fjerne fra kroppen, hvilket vil føre til deres øgede koncentration. Men fluorokinoloner vil let forlade indre organer, uanset kvaliteten af ​​arbejdet i menneskelige "filtre".

Hvorfor er fluorokinoloner farlige??

At tage medicin, der indeholder quinoloner og fluoroquinoloner, ledsages ofte af uønskede reaktioner i kroppen. Med fremkomsten af ​​medikamenter i den anden og de efterfølgende generationer blev antallet af bivirkninger såvel som hyppigheden af ​​deres udseende markant reduceret. Men den patient, som disse lægemidler er ordineret til, skal være forberedt på følgende lidelser.

• Så fordøjelsessystemet erklærer dyspeptiske lidelser, udseendet af halsbrand, smerter i maven og maven. Ud over kvalme, opkast, forstoppelse eller diarré, klagede patienter over nedsat appetit og en ændring i smag. Det centrale nervesystem reagerer også på syntetiske stoffer. Hendes øgede ophidselse manifesteres af søvnforstyrrelser, tab af styrke, døsighed. Der blev registreret tilfælde af akut hovedpine, svimmelhed, nedsat synsfunktion og ”støj” i ørerne. Ofte klagede patienter over kramper i de øvre og nedre ekstremiteter, håndbevægelser, øget følsomhed i huden (følelsesløshed, prikken, "gåsehud").
• Allergiske reaktioner er også karakteristiske for denne gruppe af medikamenter i nærvær af individuel intolerance over for det aktive stof eller andre komponenter i lægemidlet beregnet til dets dannelse. Allergi udtrykkes ved rødme i huden, urticaria (lille udslæt), forbrænding og kløe, hævelse i den øvre luftvej. For visse typer medikamenter er en stigning i følsomhed i hud eller slimhinder i kroppen for ultraviolette stråler karakteristisk (lysfølsomhed).

De mere sjældne bivirkninger ved indtagelse af fluorokinoloner inkluderer:

• Forstyrrelser i bevægeapparatet. Dette er udviklingen af ​​patologier såsom skader på leddbånd, ruptur af sener, bremser dannelsen af ​​visse typer væv, muskelsmerter, degeneration af senevæv.
• Patologier i nyrerne: urolithiasis, inflammatoriske processer i nyrerne.
• Forstyrrelser i det kardiovaskulære system: dannelse af blodpropper i de venøse kar i nedre ekstremiteter, hjerterytmeforstyrrelser.
• Udseendet af "thrush." Candidiasis kan forekomme både på vaginalslimhinden hos en kvinde og i det orale eller næsehule hos begge køn.

Kontraindikationer til udnævnelse af alle typer fluorokinoloner inkluderer:

• alvorlig cerebral åreforkalkning;
• tilstedeværelsen af ​​individuel intolerance over for denne gruppe syntetiske stoffer;
• graviditet og amning hos kvinder.

Konklusion

Selvom denne gruppe af antibakterielle lægemidler blev syntetiseret for mere end et halvt århundrede siden, og den farmaceutiske industri vokser med store sprang, er fluorokinoloner stærkt i spidsen blandt antimikrobielle stoffer, hvilket efterlader de fleste antibiotika efter.

Med disse stoffer udvikles der konstant nye typer medicin, der tillader behandling af patienter, der lider af alvorlige bakterielle lidelser, som det var umuligt at besejre indtil for nylig.

Fluoroquinolones antibiotika navn på lægemidler

Den moderne livsrytme svækker det menneskelige immunsystem, og de forårsagende stoffer ved infektionssygdomme muteres og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater i penicillinklassen.

Dette sker på grund af irrationel ukontrolleret anvendelse og analfabetisme af befolkningen i spørgsmål af medicinsk art.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det forrige århundrede - fluorokinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimale negative følger for kroppen. Seks moderne medicin er endda inkluderet på listen over vitale.

For at få et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle stoffer hjælper tabellen nedenfor. Kolonnerne angiver alle alternative handelsnavne for quinoloner..

Den kemiske struktur af det aktive stof i lang tid tillader ikke at modtage flydende doseringsformer af fluoroquinolon-serien, og de var kun tilgængelige i tabletform. Den moderne farmaceutiske industri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre sorter af antimikrobielle stoffer.

Læs videre: Find ud af den aktuelle klassificering af antibiotika efter parametergruppe

Disse kemikalier systematiseres baseret på forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Der findes ikke en enkelt streng systematisering af kemiske præparater af denne type. De er divideret med positionen og antallet af fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorokinoloner samt respiratoriske og fluorinerede arter.

I processen med forskning og forbedring af de første quinolon-antibiotika blev der opnået 4 generationer lek. midler.

Disse inkluderer Negram, Nevigramon, Gramurin og Palin, opnået på basis af nalidixsyre, pipemidinsyre og oxolinsyrer. Quinolon-antibiotika er de valgte medikamenter til behandling af bakteriel betændelse i urinvejen, hvor de når den maksimale koncentration, da de udskilles uændret.

Effektiv mod salmonella, shigella, klebsiella og andre enterobakterier, men de trænger dårligt ind i væv, hvilket ikke tillader anvendelse af quinoloner til systemisk antibiotisk terapi, begrænset til nogle tarmpatologier.

Gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa og alle anaerober er resistente. Derudover bemærkes adskillige markante bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og skadelige virkninger på leveren og nyrerne (quinoloner er kontraindiceret hos patienter med diagnosticerede patologier i disse organer).

Næsten to årtier med forsknings- og forbedringsforsøg har ført til oprettelsen af ​​anden generation af fluorokinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået ved tilsætning af et fluoratom til et molekyle (i 6 position). Evnen til at trænge ind i kroppen ved at nå øgede koncentrationer i vævene gjorde det muligt at bruge det til behandling af systemiske infektioner provokeret af Staphylococcus aureus, mange gram mikroorganismer og nogle gram + pinde.

Ciprofloxacin er blevet den gyldne standard, der er vidt brugt i kemoterapi til sygdomme i urogenitale sfære, lungebetændelse, bronkitis, prostatitis, miltbrand og gonoré.

Bivirkninger er få, hvilket bidrager til god patienttolerance.

Denne klasse fik sit navn på grund af sin høje effektivitet mod sygdomme i nedre og øvre luftvej. Baktericid aktivitet mod resistente (mod penicillin og dets derivater) pneumokokker er en garanti for en vellykket behandling af bihulebetændelse, lungebetændelse og bronkitis i det akutte stadie. I medicinsk praksis anvendes Levofloxacin (den venstrehåndede isomer af Ofloxacin), Sparfloxacin og Temafloxacin.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket gør det muligt med succes at behandle infektionssygdomme af enhver alvorlighed..

Moxifloxacin (Avelox) og Hemifloxacin er karakteriseret ved den samme bakteriedræbende virkning som de fluorquinolon-kemiske præparater fra den foregående gruppe.

De hæmmer aktiviteten af ​​penicillin og makrolidresistente pneumokokker, anaerobe og atypiske bakterier (klamydia og mycoplasma). Effektiv til infektion i nedre og øvre luftvej, betændelse i blødt væv og hud.
Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. Under kliniske forsøg blev deres toksicitet og følgelig et stort antal bivirkninger afsløret. Derfor er disse varer trukket tilbage fra markedet og bruges ikke i dag i medicinsk praksis..

Vejen til opnåelse af moderne stærkt effektive lægemidler med fluoroquinolon-klasse har været ret lang..

Det hele begyndte i 1962, hvor nalidixinsyre tilfældigt blev opnået fra chlorokin (et antimalarialt stof).

Denne forbindelse viste moderat bioaktivitet mod gramnegative bakterier som et resultat af testning..

Absorptionen fra fordøjelseskanalen var også lav, hvilket ikke muliggjorde brugen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Ikke desto mindre nåede lægemidlet høje koncentrationer på tidspunktet for eliminering fra kroppen, på grund af hvilket det begyndte at blive brugt til behandling af kønsorganets sfære og nogle infektionssygdomme i tarmen. Syre har ikke modtaget udbredt anvendelse i klinikken, da resistens over for patogener hurtigt udviklede sig i patogener..

Nalidixic, senere opnåede pipemidinsyre og oxolinsyrer, samt medicin baseret på dem (Rosoxacin, Tsinoxacin og andre) er quinolon-antibiotika. Deres lave effektivitet fik forskere til at fortsætte forskningen og skabe mere effektive muligheder. Som et resultat af adskillige eksperimenter i 1978 blev Norfloxacin syntetiseret ved at binde et fluoratom til et quinolonmolekyle. Dets høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed gav et bredere anvendelsesomfang, og forskere var alvorligt interesseret i udsigterne for fluorokinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​80'erne er der modtaget mange lægemidler, hvoraf 30 er klinisk testet, og 12 er vidt brugt i medicinsk praksis..

Læs mere: Opfinderen af ​​antibiotika eller historien om menneskehedens frelse

Lav antimikrobiel aktivitet og et for snævert virkningsspektrum af første generations lægemidler har i lang tid begrænset brugen af ​​fluorokinoloner udelukkende af urologiske og tarmbakterielle infektioner.

Efterfølgende udvikling har dog gjort det muligt at få meget effektive medikamenter, der konkurrerer i dag med antibakterielle penicillin-medikamenter og makrolider. Moderne fluorholdige luftvejsformler har fundet deres plads inden for forskellige medicinske områder:

Enterobakterier lavere betændelse i den nedre tarm blev med succes behandlet af Nevigramon..

Efterhånden som der oprettes mere avancerede lægemidler fra denne gruppe, der er aktive mod de fleste baciller, er anvendelsesområdet udvidet.

Aktiviteten af ​​tabletter af antimikrobiel fluoroquinolon-type i kampen mod mange patogener (især atypiske) forårsager vellykket kemoterapi mod seksuelt overførte infektioner (såsom mycoplasmosis, klamydia) samt gonoré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af penicillinresistente stammer egner sig også godt til systemisk og lokal behandling..

Betændelse og nedsat epidermis forårsaget af stafylokokker og mykobakterier behandles med passende lægemidler i klassen (Sparfloxacin).

De bruges både systemisk (tabletter, injektioner) og til topisk anvendelse..

Kemiske præparater af tredje generation, meget effektiv mod langt de fleste patogene baciller, bruges i vid udstrækning til behandling af ENT-organer. Betændelse i paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dens analoger.

Hvis sygdommen er forårsaget af mikroorganismestammer, der er resistente over for de fleste fluorokinoloner, anbefales det at bruge Moxi- eller Gemifloxacin.

I ganske lang tid var forskerne ikke i stand til at opnå stabile kemiske forbindelser, der var egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette gjorde det vanskeligt at bruge fluorokinoloner som aktuelle lægemidler. Ved yderligere at forbedre formlerne opnåedes salver og øjendråber..

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af konjunktivitis, keratitis, postoperative inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer kaldet åndedrætsværn er fremragende til at stoppe betændelse i nedre og øvre luftvej, forårsaget af pneumokokker. Når inficeres med stammer, der er resistente over for makrolider og penicillinderivater, ordineres Gemifloxacin og Moxifloxacin normalt. De er kendetegnet ved lav toksicitet og tolereres godt. I den komplekse kemoterapi med tuberkulose anvendes Lomefloxacin og Sparfloxacin med succes. Det sidstnævnte medfører imidlertid oftere end andre negative konsekvenser (fotodermatitis).

Fluorokinoloner er de valgte medikamenter i kampen mod infektionssygdomme i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, inklusive dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler..

I modsætning til quinolon-antibiotika er medikamenter 2 og efterfølgende generationer til nyrerne ikke-toksiske. Da bivirkningen ikke er udtalt, tolereres Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt af patienter. Foreskrevet i form af tabletter og injicerbare opløsninger.

Som enhver antibakteriel medicin kræver kemiske præparater fra denne gruppe omhyggelig brug under lægelig tilsyn. De kan kun ordineres af en specialist, der er i stand til korrekt at beregne dosis og varighed af indgivelsesforløbet. Uafhængighed i valget og aflysningen er uacceptabel her.

Et positivt resultat af antibiotikabehandling afhænger i vid udstrækning af den korrekte bestemmelse af patogenet. Fluoroquinoloner er meget aktive mod følgende patogene mikroflora:

• Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltbrand, Pseudomonas aeruginosa og andre.
• Gram-positiv - streptokokker, clostridia, legionella og andre.
• Mycobacteria, inklusive tubercle bacillus.

En sådan forskelligartet antibakteriel aktivitet bidrager til udbredt anvendelse inden for forskellige medicinske områder. Fluoroquinolon-medicin behandler succesfulde infektioner i kønsorganet, seksuelt overførte sygdomme, lungebetændelse (inklusive atypisk), forværring af kronisk bronkitis, betændelse i paranasale bihuler, oftalmiske sygdomme af bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dyb skade på huden, ledsaget af suppuration.

Listen over lidelser, der kan behandles med fluorokinoloner, er meget omfattende. Derudover er disse medikamenter optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider såvel som i alvorlige former selvfølgelig.

For at antibiotikabehandling udelukkende kan give fordele, er det nødvendigt at tage hensyn til kontraindikationer for denne gruppe kemiske præparater. Nalidixinsyre og oxolinsyrer er giftige for nyrerne og er derfor forbudt til brug af personer med nyresvigt. Mere moderne medicin har også nogle alvorlige begrænsninger..

Fluoroquinolon-serien med antibiotika har en teratogen virkning (forårsager mutationer og intrauterine misdannelser) og er derfor forbudt under graviditet. Under amning kan det provosere en fontanelle hævelse og hydrocephalus hos en nyfødt.

Hos unge og middelaldrende børn aftager benvæksten under påvirkning af disse kemikalier, så de kun kan ordineres som en sidste udvej (når den terapeutiske fordel overstiger den mulige skade). Ældre mennesker har en øget risiko for senebrudd. Derudover anbefales det ikke at bruge denne gruppe antimikrobielle tabletter til det diagnosticerede krampesyndrom..

For ikke at forårsage uoprettelig skade på din krop, skal du nøje følge medicinske recept og aldrig selvmedicinere!

Læs videre: Unikke antibiotiske kompatibilitetsdata i tabeller

Har du stadig spørgsmål? Få en gratis lægehøring lige nu!

Tryk på knappen vil føre til en speciel side på vores side med en feedbackformular med en specialist på din profil.

Gratis lægehøring

I moderne farmaceutiske stoffer hører fluoroquinolones-antibiotika til en uafhængig gruppe af medikamenter opnået som et resultat af kemisk syntese og har et bredt spektrum af virkning. De er kendetegnet ved høje farmakokinetiske egenskaber og fremragende penetrering i celler og væv, herunder bakterie- og makroorganismemembraner..

I øjeblikket er alle fluorokinoloner opdelt i 4 hovedgrupper, der bestemmer deres egenskaber og egenskaber.

Sekvensen af ​​udvikling af nye lægemidler er grundlaget for deres opdeling i grupper. Så kendte fluorokinoloner fra 1., 2., 3. og 4. generation.

De første medicin blev udviklet i 60'erne i forrige århundrede. Nalidixinsyre (aktivt stof) af antibiotika og dets bestanddele (oxolinsyre og pipemidinsyrer) har vist gode resultater i kampen mod bakterier, der forårsager ukomplicerede patologier i kønsorganerne og tarmen (dysenteri, enterocolitis).

Følgende lægemidler hører til den første generation: Negram, Nevigramon - medicin baseret på nalidixinsyre. De har en negativ effekt på følgende typer bakterier: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

På trods af den høje effektivitet er disse midler kendetegnet ved nedsat biopermeabilitet og et stort antal bivirkninger. Således har adskillige undersøgelser vist absolut resistens over for antibiotika af bakterier såsom grampositive cocci, anaerober og Pseudomonas aeruginosa.

Når de tager medicin, klagede patienter over dyspeptiske lidelser, hæmolytisk anæmi, overopspænding af nervesystemet og cytopeni. Derudover forbyder virkningerne af medikamenter at tage dem i akut pyelonephritis og nyresvigt..

Men da antibiotika fra denne gruppe blev anerkendt som en meget lovende retning, stoppede forskning og udvikling af nye lægemidler ikke. 20 år efter forekomsten af ​​nalidixinsyre blev fluoroquinolon-antimikrobielle stoffer, DNA-gyraseinhibitorer, syntetiseret.

Grundlæggende blev nye stoffer opnået ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekyler. På grund af denne forbindelse fik de deres navn - fluorokinoloner. Præparaternes bakteriedræbende virkning og egenskaber afhænger fuldstændigt af antallet af fluoratomer (en eller flere) og deres placering i forskellige positioner af quinolinatomerne.

Anden generation fluoroquinoloner har vist adskillige fordele i forhold til rene quinoloner.

Et gennembrud i farmaceutiske stoffer var lægemidlers evne til at have omfattende indflydelse på følgende typer bakterier:

• gram-negative cocci og stænger (salmonella, protea, shigella, enterobacteria, serrations, cytrobacteria, meningococci, gonococci, etc.);
• gram-positive baciller (korynebakterier, listeria, miltbreddepatogener);
• stafylokokker;
• legionella;
• i nogle tilfælde tubercle bacillus.

Den anden generation af fluorokinoloner inkluderer:

1. Ciprofloxacin (Ciprinol og Tsiprobay), kaldet guldstandarden i denne medicinalgruppe. Lægemidlet bruges i vid udstrækning til behandling af infektioner i den nedre luftvej (nosokomial lungebetændelse og kronisk bronkitis), urinveje og tarme (salmonellose, shigellose). Listen over patologier, der skal behandles med dette stof, inkluderer også infektionssygdomme som prostatitis, sepsis, tuberkulose, gonoré, miltbrand.
2. Norfloxacin (Nolitsin), der skaber den maksimale koncentration af aktive stoffer i urinsystemet og mave-tarmkanalen. Indikationer for anvendelse er infektioner i kønsorganet og tarmen, prostatitis, gonoré.
3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) er det mest effektive lægemiddel blandt anden generation fluorokinoloner i forhold til klamydia og pneumokokker. Dens virkning på anaerobe bakterier er lidt værre. Det ordineres til behandling af infektioner i nedre luftvej og urinveje, med prostata, tarmpatologier, gonoré, tuberkulose, alvorlige infektiøse læsioner i bækkenorganerne, hud, led, knogler og blødt væv.
4. Pefloxacin (Abactal) er noget underordnet med hensyn til effektivitet over for de ovennævnte lægemidler, men trænger bedre gennem bakteriens biologiske skaller. Det bruges til de samme patologier som andre antibiotika i fluoroquinolon-serien, inklusive sekundær bakteriel meningitis.
5. Lomefloxacin (Maksakvin) påvirker ikke anaerob infektion og viser dårlige resultater, når de interagerer med pneumokokker, men adskiller sig i biotilgængelighed, der når 100%. Anvendes i Rusland til behandling af kronisk bronkitis, genitourinary infektioner og tuberkulose (i kompleks terapi).

Lægemidler fra gruppen af ​​fluorokinoloner har taget en førende position i behandlingen af ​​patologier forårsaget af bakterieinfektioner. Deres vigtigste fordele indtil i dag er:

• højt niveau af bioaktivitet;
• en unik eksponeringsmekanisme, der ikke bruges af noget andet lægemiddel til dette formål;
• fremragende penetrering gennem bakteriemembraner og evnen til at skabe beskyttende stoffer i cellen, der er tæt på serum i koncentration;
• god patienttolerance.

På trods af det faktum, at hovedmålet for forskningen, der havde til formål at udvide spektret af virkning af antibiotika fra denne gruppe og øge opløseligheden af ​​forbindelser, der virker på særligt farlige makroorganismer (inklusive anaerober), blev opnået som et resultat af oprettelsen af ​​anden generation af quinoloner, stoppede forskningen ikke. Snart dukkede tredje og fjerde generation lægemidler op.

Den tredje generation af fluorokinoloner bør omfatte lægemidlet Levofloxacin (Tavanic), som er den levorotatoriske isomer af Ofloxacin. I farmakologi defineres det som respiratorisk quinolon, der adskiller sig fra sine forgængere i højere aktivitet mod pneumokokker (inklusive stammer, der er resistente over for penicillinpræparater). Lægemidlets biotilgængelighed er 100%.

Levofloxacin anbefales til brug i infektiøse læsioner i øvre (akut bihulebetændelse) og nedre luftvej (lungebetændelse, kronisk bronkitis) med betændelse i urinvejen, hud og blødt væv. Effektiv i behandlingen af ​​miltbrand.

Den fjerde generation af lægemidlet er Moxifloxacin (Avelox), som har en mere effektiv effekt på pneumokokker (inklusive dem, der er resistente over for makrolider og penicilliner) og atypiske patogener (mycoplasma, klamydia osv.).

I modsætning til næsten alle lægemidler i denne gruppe bekæmper den med succes ikke-spordannende anaerobe bakterier. Men på samme tid er det ringere i effektivitet med hensyn til Pseudomonas aeruginosa og gramnegative bakterier i tarmen. Indikationer for brug af lægemidlet er akut bihulebetændelse, lungebetændelse, kronisk bronkitis, infektiøse læsioner i blødt væv og hud.

Lægemidler både fra den første og efterfølgende generation har træk ved en kemisk struktur og fysiske egenskaber, hvilket alvorligt komplicerer opgaven med at fremstille lægemidler i injicerbar form. Hidtil har det ikke været muligt at opnå tilstrækkelig stabile opløsninger til intravenøs indgivelse. Det er det, der bestemmer det faktum, at næsten alle navne på fluorokinoloner kun er tilgængelige i form af tabletter til oral anvendelse..

Der er flere typer antibiotika i denne gruppe, der er tilgængelige i form af opløsninger (inklusive Enrofloxacin), som er meget værdsatte af forskere.

De giver mulighed for at udvikle nye lægemidler. Så i dag produceres doseringsformer til lokal anvendelse, hvor fluorokinoloner præsenteres i form af øre- eller øjendråber og salver.

Ifølge forskere fra alle lande ligger fremtiden for alle antibakterielle lægemidler bag fluorokinoloner..

Hvorfor der er brug for antibiotika i vores tid, ved selv en skoledreng. Men udtrykket "bredt spektrum" rejser undertiden spørgsmål hos patienter. Hvorfor er den "bred"? Måske vil mindre skade komme fra et smalspektret antibiotikum?

Bakterier er meget eldgamle, oftest encellede, ikke-nukleare mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. "Gode" bifidobakterier og lactobaciller lever i den menneskelige krop; disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Andre mikroorganismer findes sammen med dem, de kaldes betinget patogene. Med sygdomme og belastninger mislykkes immunsystemet, og disse bakterier bliver helt uvenlige. Og selvfølgelig kommer forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskere delte bakterierne i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Korynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier hører til den grampositive bakteriegruppe. Årsagsmidlerne til denne gruppe er som regel årsagen til sygdomme i øre, øjne, bronchier, lunger, nasopharynx osv..

Gram-negative bakterier påvirker tarmen og kønsorganet negativt. Sådanne patogener inkluderer Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv..

Baseret på denne bakterieseparation ordineres antibiotikabehandling til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener. Hvis sygdommen er "standard", eller der er et resultat af bakteriekultur, ordinerer lægen et antibiotikum, der kan klare patogener, der hører til en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til analyse, og lægen tvivler på det forårsagende middel, foreskrives antibiotika med et bredere handlingsspektrum til behandling. Disse antibiotika er bakteriedræbende mod et stort antal patogener..

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe fluorokinoloner..

Quinoloner og fluorokinoloner

Medikamenter med quinoloneklasse er blevet brugt i medicinsk praksis siden begyndelsen af ​​60'erne i det forrige århundrede. Quinoloner er opdelt i ikke-fluorerede quinoloner og fluoroquinoloner.

• Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel virkning hovedsageligt på den gramnegative gruppe af bakterier.
• I fluorokinoloner er bredden af ​​virkningsspektret meget større. Ud over at påvirke et antal Gram-bakterier har fluorokinoloner med succes slået mod en gram-positiv gruppe af bakterier. Antibiotika fluoroquinoloner viser en høj bakteriedræbende virkning, takket være dette er der også udviklet aktuelle medicin (dråber, salver), der bruges til behandling af sygdomme i ører og øjne.

Fire generationer af stoffer

• 1. generations quinoloner kaldes ikke-fluorerede quinoloner. Det består af oxolinsyre, nalidixsyre og pipemidinsyrer. For eksempel er uroantiseptiske lægemidler Negram og Nevigramon tilgængelige på basis af nalidixinsyre. Disse antibiotika virker bakteriedræbende mod salmonella, Klebsiella, Shigella, men klarer ikke godt anaerobe bakterier og Gram + -bakterier..
• 2. generation af fluoroquinolon-medicin består af følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin samt ciprofloxacin. Med introduktionen af ​​fluoratomer i quinolonmolekyler blev sidstnævnte kendt som fluorokinoloner. Fluorokinoloner af 2. generation kæmper godt med et stort antal Gramcocci og stænger (Shigella, Salmonella, Gonococcus osv.). Med gram-positive baciller (Listeria, Corynebacterium osv.), Legionella, Staphylococcus osv. Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin hæmmer stigningen i mycobakterier, der forårsager tuberkulose, men på samme tid viser lidt aktivitet i kampen mod pneumococci, klamydia, chlamydia,.

Navne på lægemidler, der indeholder 2 generationer fluorokinoloner

1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Phloximet) ordineres til behandling af otitis media, bihulebetændelse. Ved sygdomme i kønsorganet - cystitis, prostata, pyelonephritis. Til behandling af mave-tarmsygdomme, for eksempel bakteriedarré. Ved gynækologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, bækkenabcesser. Med purulent arthritis, cholecystitis, peritonitis, gonorrhea osv. Det bruges i dråbeform til øjensygdomme såsom keraconjunctivitis og keratitis, blepharitis osv.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Unikpef) ordineres til behandling af urinvejsinfektioner. Det er relevant til behandling af alvorlige former for mave-tarmsygdomme, for eksempel salmonellose. Effektiv til bakteriel prostatitis og gonoré. Det bruges til behandling af patienter, hvor immunstatus er nedsat. Bruges til behandling af sygdomme i nasopharynx, hals, nedre luftvej, osv. Bedre end andre fluorokinoloner passerer gennem den fysiologiske barriere mellem kredsløb og centrale nervesystemer.
3. Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) behandler bihulebetændelse og otitis. Opfører sig aktivt mod bakterier, der forårsager sygdomme i urinvejene. Anvendes til behandling af gonoré, klamydia, meningitis. Ved topisk behandling med et antibiotisk drypp eller salve behandles øjesygdomme som byg, hornhindesår, konjunktivitis osv. Af 2. generations antibiotika behandler Ofloxacin mest effektivt pneumokokker og klamydia..
4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Nogle grupper af streptococcus og anaerobe bakterier er resistente over for lægemidlet, men dette antibiotikum har stor aktivitet over for et stort antal mikroorganismer, selv i de mindste koncentrationer. Det bruges til behandling af tuberkulosepatienter som en del af kompleks terapi. Det ordineres til behandling af sygdomme i kønsorganet, til lokal anvendelse til behandling af sygdomme i øjenlæge osv. Det har ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker, mycoplasmas og klamydia..
5. Norfloxacin (Norbactin, Normax, Norflohexal) bruges til behandling af sygdomme i oftalmologi, urologi, gynækologi osv..

3. generation af fluorokinoloner

3. generation af fluoroquinoloner kaldes også respiratoriske fluoroquinoloner. Disse antibiotika har det samme brede spektrum af indflydelse som fluorokinoloner fra den foregående generation og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmas og andre patogener af luftvejsinfektioner. På grund af dette bruges ofte 3. generation af fluorokinolonpræparater til behandling af sygdomme i luftvejene..

Navne på lægemidler, der indeholder 3 generationer fluorokinoloner

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) er 2 gange stærkere i forhold til bakterier end dens forgænger, 2. generation ofloxacin. Det bruges til behandling af infektioner i det nedre luftvejssystem og ØNH-organer (otitis media, sinusitis). Det ordineres til sygdomme i kønsorganet, kronisk prostatitis, seksuelt overførte sygdomme, til behandling af akut pyelonephritis. I form af dråber bruges dette antibiotikum i oftalmologi til øjeninfektioner. Tåler bedre end 2. generation antibiotika ofloxacin.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) med hensyn til bredden i aktivitetsspektret, dette antibiotikum er tættest på Levofloxacin. Det er yderst effektivt i kampen mod mykobakterier. Virkningsvarigheden er højere end for andre fluorquinoloner. Bruges til at bekæmpe bakterier i paranasale bihuler, mellemøret. Ved behandling af sygdomme i nyrerne, forplantningssystemet, bakterieskader på huden og blødt væv, infektioner i mave-tarmkanalen, knogler, led osv..

Den 4. generation af fluoroquinolon-medikamenter inkluderer følgende mest kendte lægemidler: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Lægemidler, der indeholder 4 generationer fluorokinoloner

1. Hemifloxacin (fakta) bruges til behandling af lungebetændelse, kronisk bronkitis, bihulebetændelse osv..
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgængeligheden af ​​dette antibiotikum er meget høj, ca. 96%, når det tages oralt. I lungevævet registreres mellemøret, bronkialmembranen, sæd, slimhinderne i paranasale bihuler, æggestokkene og der er ganske store koncentrationer. Det ordineres til behandling af sygdomme i ØNH-organer, seksuelt overførte sygdomme, hud- og ledssygdomme. Lægemidlet bruges til behandling af bronkitis, lungebetændelse, cystisk fibrose, bakteriel konjunktivitis og andre sygdomme forårsaget af antibiotikasensitive bakterier..
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). In vitro-undersøgelser har vist, at dette antibiotikum er bedre end andre fluorokinoloner til behandling af infektioner, der er forårsaget af pneumokokker, klamydia, mycoplasmas, anaerober. Det ordineres af læger til bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, infektiøse læsioner i huden, blødt væv. Det behandler betændelse i bækkenorganerne. Som væske bruges det i oftalmologi til lokal behandling af byg, konjunktevitis, blepharitis, hornhindesår. Overlegenheden af ​​denne fluoroquinolon fra den sidste generation i forhold til tidligere generationer bestemmes også af dens farmakokinetiske egenskaber:
   1. Høje bakteriedræbende koncentrationer i forskellige organer og væv sikres ved dets gode permeabilitet.
   2. Antibiotikumet kan bruges op til en gang dagligt på grund af dets lange cirkulation i kroppen..
   3. Madindtag påvirkes ikke af absorptionen af ​​denne fluorokinolon..
   4. Lægemidlets absolutte biotilgængelighed efter oral administration er fra 85% til 93%.

Flere lægemidler fra fluoroquinolon-serien, nemlig moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, er inkluderet på listen over vigtige og essentielle lægemidler, der er godkendt af regeringen for Den Russiske Føderation.

Quinoler har været vidt brugt i medicin siden 1962 på grund af deres farmakokinetik og biotilgængelighed. Quinoler er opdelt i to hovedgrupper:

Fluoroquinoloner er kendetegnet ved en antibakteriel virkning, som gjorde det muligt at anvende dem i lokal behandling i form af dråber til øjne og ører.

Effektiviteten af ​​fluoroquinoloner bestemmes af mekanismen for deres virkning - de inhiberer DNA-gyrase og topoisomerase, som forstyrrer DNA-syntese i en patogen celle.

Fordelene ved fluorokinoloner i sammenligning med antibiotika af naturlig oprindelse er ikke at bestride:

• Bredspektret.
• Høj biotilgængelighed og vævspenetration.
• En lang periode med eliminering fra kroppen, hvilket giver en post-antibiotisk virkning.
• Let absorption af mavetarmslimhinden.

På grund af den brede vifte af anvendelser og unik bakteriedræbende virkning (virkning på organismer under vækst og dvale) anvendes antibiotika fra fluoroquinolon-gruppen til behandling af urogenitale sygdomme, prostatitis.

Fluoroquinolones - antibiotika (medicin)

Klassificeringen af ​​fluorokinoloner repræsenterer hovedgenerationen, som hver er kendetegnet ved en mere avanceret antimikrobiel effekt:

1. 1. generation: oxolinsyre, pipemidinsyre, nalidixinsyre;
2. 2. generation: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. 3. generation: levofloxacin, sparfloxacin;
4. 4. generation: moxifloxacin.

De stærkeste antibiotika

Mennesket søger konstant efter det stærkeste antibiotikum, fordi kun et sådant lægemiddel kan garantere en kur mod mange dødbringende sygdomme. Bredspektret antibiotika betragtes som det mest effektive - de er i stand til at påvirke både gram-positive og gram-negative bakterier.

Cephalosporins antibiotika har et bredt spektrum af handling. Mekanismen for deres virkning er forbundet med hæmning af udviklingen af ​​cellemembraner i den patogene celle. Denne serie antibiotika har minimale bivirkninger og påvirker ikke menneskets immunitet..

En af ulemperne med cephalosporiner kan betragtes som deres ineffektivitet i forhold til ikke-avlsbakterier. Det stærkeste stof i denne serie er Zeftera, der er fremstillet i Belgien, fås i injektionsform.

Macrolider er antibiotika, hvoraf en af ​​fordelene er lav toksicitet for kroppen og afhængigt af doseringen kan have en bakteriostatisk og bakteriedræbende virkning på mikroorganismer..

Fluoroquinoloner er yderst effektive til forskellige infektioner og deres lokalisering. Fluorokinoloner er de eneste antibiotika, der kan konkurrere med B-lactam-medikamenter.

Medicinerne fra den nyeste generation er levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - et særpræg, der er den øgede virkning på det forårsagende middel af lungebetændelse.

Carbapenems er en gruppe antibiotika, der hører til B-lactamer. Lægemidler i denne serie betragtes normalt som reservemedicinske stoffer, men i særligt alvorlige tilfælde bliver de basis for terapi. Carbapenems kan injiceres på grund af lav absorption i maven, men har god biotilgængelighed og bred distribution i kroppen.

En række bivirkninger og bivirkninger er afbalanceret af antibiotikets effektivitet. Carbapenems skal tages under nøje kontrol af en læge, fordi de kan forårsage anfald, især med nyresygdom. I tilfælde af ændringer i patientens velvære skal dette tages med i overholdelse af den behandlende læge..

Penicillin-antibiotika er bakteriedræbende B-laktamer. Det anbefales ikke at bruge penicilliner samtidig med andre antibiotika. De fleste antibiotika af penicillintypen injiceres kun på grund af den høje risiko for medikamentødelæggelse i maveens sure miljø.