Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

Undergruppepræparater er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Cephalosporiner er antibiotika, der er baseret på 7-aminocephalosporinsyre. De vigtigste træk ved cephalosporiner er et bredt spektrum af virkning, høj bakteriedræbende aktivitet og relativt høj resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

I henhold til spektret af antimikrobiel aktivitet og følsomhed overfor beta-lactamaser, skelnes cephalosporiner fra I, II, III og IV generationer. Cephalosporiner af den første generation (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalotin, cephalexin og andre; cephalosporiner af II-generationen (virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor og andre; tredje generation af cefalosporiner (bredt spektrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibutene osv.; IV-generation - cefepime, cefpirome.

Alle cephalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Det vigtigste træk ved 1. generation af cephalosporiner er deres høje antistaphylococcal-aktivitet, inklusive mod penicillinase-dannelse (beta-lactamase-dannelse), stammer, der er resistente over for benzylpenicillin, mod alle typer streptococci (undtagen enterokokker), gonococci. Cephalosporiner af anden generation har også høj antistaphylococcal aktivitet, herunder mod penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporiner af tredje generation har et bredere spektrum af virkning end cephalosporiner fra den første og anden generation og større aktivitet mod gramnegative bakterier. IV-generation cefalosporiner har særlige forskelle. Som cephalosporiner fra II- og III-generationen er de resistente over for plasmid beta-laktamaser af gramnegative bakterier, men de er desuden resistente over for virkningen af ​​kromosomale beta-laktamaser og er i modsætning til andre cephalosporiner meget aktive mod næsten alle anaerobe bakterier såvel som bakteroider. I forhold til gram-positive mikroorganismer er de noget mindre aktive end cephalosporiner fra den første generation og overskrider ikke aktiviteten af ​​cephalosporiner fra den tredje generation i gram-negative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og meget effektiv mod anaerober..

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelysering. Mekanismen for denne virkning er forbundet med skade på cellemembranen i opdelende bakterier på grund af specifik hæmning af dets enzymer.

Der er oprettet et antal kombinationspræparater indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamaseinhibitorer (clavulansyre, sulbactam, tazobactam).

Cef antibiotika

Cephalosporiner hører til ß-lactamer og repræsenterer en af ​​de mest omfattende klasser af AMP. Fire generationer af cephalosporiner skelnes, idet de første tre er repræsenteret ved præparater til parenteral og oral administration. På grund af sin høje effektivitet og lave toksicitet indtager cephalosporiner et af de første steder i hyppigheden af ​​klinisk brug blandt alle AMP'er. Indikationer for brug af lægemidler i hver generation afhænger af karakteristikaerne for deres antimikrobielle aktivitet og farmakokinetiske egenskaber. Den strukturelle lighed mellem cephalosporiner og penicilliner forudbestemmer den samme mekanisme af antimikrobiel virkning og krydsallergi hos nogle patienter.

Klassificering af Cephalosporiner

Handlingsmekanisme

Cephalosporiner har en bakteriedræbende virkning, som er forbundet med en krænkelse af dannelsen af ​​bakteriens cellevæg (se "Penicillins-gruppe").

Aktivitetsspektrum

I serien fra generation I til generation III er cephalosporiner karakteriseret ved en tendens til at udvide handlingsspektret og øge niveauet af antimikrobiel aktivitet mod gramnegative bakterier med et lille fald i aktivitet mod gram-positive mikroorganismer.

Fælles for alle cephalosporiner er manglen på betydelig aktivitet mod enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. CNS er mindre følsomme over for cephalosporiner end S.aureus.

Cephalosporiner I generation

De er kendetegnet ved et lignende antimikrobielt spektrum, men præparater beregnet til oral indgivelse (cephalexin, cefadroxil) er imidlertid noget dårligere end parenteral (cefazolin).

Antibiotika er aktive mod Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) og methicillin-følsom Staphylococcus spp. Niveauet af antipneumokokaktivitet af cephalosporiner fra 1. generation er ringere end aminopenicilliner og de fleste af de senere cephalosporiner. Et klinisk vigtigt træk er den manglende aktivitet mod enterokokker og listeria.

På trods af det faktum, at cephalosporiner fra den første generation er resistente over for stafylokokker ß-lactamaser, kan nogle stammer, der er hyperproducenter af disse enzymer, vise moderat modstand mod dem. Pneumokokker udviser komplet PR til cephalosporiner fra den første generation og penicilliner.

Cephalosporiner af den første generation har et snævert spektrum af handling og et lavt aktivitetsniveau mod gramnegative bakterier. De er effektive mod Neisseria spp. Den kliniske betydning af denne kendsgerning er imidlertid begrænset. Aktivitet mod H. influenzae og M. catarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mod M. catarrhalis er ret høj, men de er følsomme over for hydrolyse af ß-lactamaser, som producerer næsten 100% af stammerne. Af repræsentanterne for familien Enterobacteriaceae er E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Følsomme. og P.mirabilis, mens aktivitet mod salmonella og shigella ikke er klinisk signifikant. Blandt stammerne af E. coli og P. mirabilis, der forårsager samfund erhvervet og især nosokomiale infektioner, er erhvervet resistens udbredt på grund af produktionen af ​​bredt og udstrakt spektrum ß-laktamaser.

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier er resistente.

Et antal anaerober er følsomme, B. fragilis og beslægtede mikroorganismer udviser resistens.

Cephalosporins II-generation

Der er visse forskelle mellem de to hovedrepræsentanter for denne generation - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mere aktiv mod Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge lægemidler er inaktive mod enterokokker, MRSA og listeria.

Pneumokokker udviser PR for cephalosporiner af II-generationen og penicillin.

Spektret af virkning af cephalosporiner fra anden generation i forhold til gramnegative mikroorganismer er bredere end repræsentanter for den første generation. Begge lægemidler er aktive mod Neisseria spp., Men kun cefuroximaktivitet mod gonokokker er af klinisk betydning. Cefuroxime er mere aktiv mod M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er resistent over for hydrolyse af deres β-lactamaser, mens cefaclor delvis ødelægges af disse enzymer..

Af familien Enterobacteriaceae er ikke kun E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus følsomme. Når der produceres et bredt spektrum af ß-lactamaser af disse mikroorganismer, forbliver de følsomme over for cefuroxim. Cefuroxime og cefaclor ødelægges af BLRS.

Nogle stammer af Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan udvise moderat følsomhed over for cefuroxim in vitro, men den kliniske anvendelse af denne AMP til infektioner forårsaget af disse mikroorganismer er ikke praktisk.

Pseudomonads, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente over for anden generation af cephalosporiner.

3. generations cefalosporiner

3. generations cefalosporiner sammen med fælles træk er kendetegnet ved visse træk.

De grundlæggende AMP'er for denne gruppe er cefotaxim og ceftriaxon, som er næsten identiske i deres antimikrobielle egenskaber. Begge er kendetegnet ved et højt aktivitetsniveau mod Streptococcus spp., Mens en betydelig del af penicillinresistente pneumokokker forbliver følsomme over for cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønster er også karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxime og ceftriaxone er aktive mod S. aureus, undtagen for MRSA, i lidt mindre grad - mod SSC. Korynebakterier (undtagen C.jeikeium) er normalt følsomme.

Enterococci, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis og B. cereus er resistente.

Cefotaxime og ceftriaxone er meget aktive mod meningococci, gonococci, H.influenzae og M. catatarrhalis, herunder stammer med nedsat følsomhed over for penicillin, uanset resistensmekanismen.

Cefotaxime og ceftriaxon har høj naturlig aktivitet mod næsten alle medlemmer af Enterobacteriaceae-familien, herunder mikroorganismer, der producerer et bredt spektrum af ß-lactamaser. Modstand mod E. coli og Klebsiella spp. oftest på grund af BLRS-produktion. Resistens af Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er normalt forbundet med overproduktion af kromosomale ß-laktamaser af klasse C.

Cefotaxime og ceftriaxone er undertiden aktive in vitro mod visse stammer af P.aeruginosa, andre ikke-fermenterende mikroorganismer og B.fragilis, men de bør aldrig anvendes til passende infektioner..

Ceftazidime og cefoperazon ligner deres grundlæggende antimikrobielle egenskaber som cefotaxim og ceftriaxon. Deres kendetegn inkluderer følgende:

udtalt (især ved ceftazidim) aktivitet mod P.aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer;

signifikant mindre aktivitet mod streptokokker, især S. pneumoniae;

høj følsomhed over for BLRS-hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten adskiller sig fra cefotaxime og ceftriaxone i følgende parametre:

mangel på betydelig aktivitet mod Staphylococcus spp.;

ceftibuten er inaktiv mod pneumokokker og grønne streptokokker;

begge lægemidler er inaktive eller inaktive mod Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

4. generation cefalosporiner

Cefepime er i mange henseender tæt på III-generation cephalosporiner. På grund af nogle træk ved den kemiske struktur har den en øget evne til at trænge igennem den ydre membran af gramnegative bakterier og er relativt modstandsdygtig over for hydrolyse af klasse C-kromosom ß-lactamaser. Derfor udviser cefepime følgende egenskaber sammen med egenskaber, der er karakteristiske for basisk generation III cephalosporiner (cefotaxim, ceftriaxon):

høj aktivitet mod P.aeruginosa og ikke-fermenterende mikroorganismer;

aktivitet mod mikroorganismer - hyperproducenter af kromosomale ß-laktamaser i klasse C, såsom: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

højere resistens over for BLRS-hydrolyse (den kliniske betydning af dette faktum er dog endelig uklart).

Inhiberende cephalosporiner

Den eneste repræsentant for denne gruppe af ß-lactamer er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon udvides virkningsspektret af det kombinerede præparat på grund af anaerobe mikroorganismer; medikamentet er også aktivt mod de fleste stammer af enterobakterier, der producerer bredspektret ß-laktamaser. Denne AMP er meget aktiv mod Acinetobacter spp. på grund af den antibakterielle aktivitet af sulbactam.

Farmakokinetik

Orale cephalosporiner absorberes godt i fordøjelseskanalen. Biotilgængelighed afhænger af det specifikke lægemiddel og varierer fra 40-50% (cefixim) til 95% (cephalexin, cefadroxil, cefaclor). Absorption af cefaclor, cefixime og ceftibutene kan være noget langsommere i nærværelse af mad. Cefuroxime axetil under absorption hydrolyseres for at frigive aktiv cefuroxim, og mad bidrager til denne proces. Parenterale cephalosporiner absorberes godt med i / m administration.

Cephalosporiner er fordelt i mange væv, organer (undtagen prostatakirtlen) og hemmeligheder. Høje koncentrationer observeres i lungerne, nyrerne, leveren, musklerne, huden, blødt væv, knogler, synoviale, perikardielle, pleurale og peritoneale væsker. I galden skaber ceftriaxon og cefoperazon de højeste niveauer. Cephalosporiner, især cefuroxim og ceftazidim, trænger godt ind i den intraokulære væske, men skaber ikke terapeutiske niveauer i bagkammeret i øjet.

Evnen til at overvinde BBB og skabe terapeutiske koncentrationer i CSF er mest udtalt i cephalosporiner fra tredje generation - cefotaxime, ceftriaxon og ceftazidime, såvel som cefepime, der tilhører den fjerde generation. Cefuroxime passerer moderat kun gennem BBB med betændelse i hjernehinderne.

De fleste cephalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Undtagelsen er cefotaxim, som biotransformeres med dannelse af en aktiv metabolit. Lægemidler udskilles hovedsageligt af nyrerne, mens der skabes meget høje koncentrationer i urinen. Ceftriaxone og cefoperazone har en dobbelt udskillelsesvej - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cefalosporiner spænder fra 1-2 timer.De længere halveringstid er cefixim, ceftibuten (3-4 timer) og ceftriaxon (op til 8,5 timer), hvilket gør det muligt at ordinere dem en gang om dagen. Ved nyresvigt kræver doseringsregimer af cephalosporiner (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) korrektion.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: urticaria, udslæt, erythema multiforme, feber, eosinophilia, serumsygdom, bronkospasme, Quinckes ødem, anafylaktisk chok. Hjælpeforanstaltninger til udvikling af anafylaktisk chok: sikring af luftvejets tålmodighed (intubation om nødvendigt), iltbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hæmatologiske reaktioner: en positiv Coombs-test, i sjældne tilfælde, eosinophilia, leukopeni, neutropenia, hemolytisk anæmi. Cefoperazon kan forårsage hypoprothrombinemia med en tendens til blødning.

CNS: kramper (når man bruger høje doser hos patienter med nedsat nyrefunktion).

Lever: øget aktivitet af transaminaser (oftere med cefoperazon). Ceftriaxon i høje doser kan forårsage kolestase og pseudo-cholelithiasis.

Mave-tarmkanal: mavesmerter, kvalme, opkast, diarré, pseudomembranøs colitis. Hvis der er mistanke om pseudomembranøs colitis (udseendet af løs afføring med en blanding af blod), er det nødvendigt at annullere lægemidlet og foretage en sigmoidoskopi. Hjælpeforanstaltninger: Gendannelse af vand-elektrolytbalance, hvis nødvendigt, antibiotika, der er aktive mod C. difficile (metronidazol eller vancomycin), er ordineret inde. Brug ikke loperamid.

Lokale reaktioner: smerter og infiltration med i / m administration, phlebitis - med i / v administration.

Andre: oral og vaginal candidiasis.

Indikationer

Cephalosporiner I generation

Den vigtigste indikation for brug af cefazolin er i øjeblikket perioperativ profylakse i kirurgi. Det bruges også til behandling af infektioner i hud og blødt væv..

Anbefalingerne til brug af cefazolin til behandling af infektioner af MVP og luftvejene bør betragtes som utilstrækkeligt underbyggede på grund af dets snævre aktivitetsspektrum og den brede spredning af resistens blandt potentielle patogener.

erhvervede infektioner i huden og blødt væv med mild til moderat sværhedsgrad.

Cephalosporins II-generation

infektioner af MVP (pyelonephritis med moderat sværhedsgrad og alvorlig);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

infektioner af VDP og NDP (CCA, akut bihulebetændelse, forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet);

MVP-infektioner (mild og moderat pyelonephritis, pyelonephritis hos gravide og ammende kvinder, akut cystitis og pyelonephritis hos børn);

erhvervede infektioner i huden og blødt væv med mild til moderat sværhedsgrad.

Cefuroxime og cefuroxime axetil kan bruges som trinbehandling.

3. generations cefalosporiner

Alvorlige samfund erhvervede og nosokomiale infektioner:

Alvorlige samfunds erhvervede og nosokomiale infektioner af forskellige lokaliseringer med en bekræftet eller sandsynlig etiologisk rolle som P.aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.

Infektioner på grund af neutropeni og immunsvigt (inklusive neutropenisk feber).

Anvendelse af parenterale cephalosporiner af tredje generation er mulig både i form af monoterapi og i kombination med andre typer AMP.

MVP-infektioner: mild og moderat pyelonephritis, pyelonephritis hos gravide og ammende kvinder, akut cystitis og pyelonephritis hos børn.

Den orale fase af den trin-for-trin-terapi af forskellige alvorlige samfunds erhvervede og nosokomiale gramnegative infektioner efter opnåelse af en varig effekt fra brugen af ​​parenterale lægemidler.

Infektioner af UDV og NDP (ceftibutene anbefales ikke til mulig pneumokokketiologi).

Alvorlige, hovedsageligt nosokomiale, infektioner forårsaget af multiresistent og blandet (aerob-anaerob) mikroflora:

NDP-infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);

Infektioner mod neutropeni og andre immundefekt.

4. generation cefalosporiner

Alvorlige, hovedsageligt nosokomiale infektioner forårsaget af multiresistent mikroflora:

NDP-infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);

Infektioner mod neutropeni og andre immundefekt.

Kontraindikationer

Allergisk reaktion på cephalosporiner.

Advarsler

Allergi. Kryds til alle cefalosporiner. Hos 10% af patienterne med en allergi over for penicilliner kan der også bemærkes allergi mod cephalosporiner fra den første generation. Krydsallergi over for penicilliner og cephalosporiner fra II-III-generationen observeres meget sjældnere (1-3%). Hvis der tidligere har været tale om øjeblikkelige allergiske reaktioner (f.eks. Urticaria, anafylaktisk chok) på penicilliner, skal 1. generations cefalosporiner anvendes med forsigtighed. Andre generationer af cephalosporiner er sikrere.

Graviditet. Cephalosporiner anvendes under graviditet uden nogen begrænsninger, skønt der ikke er foretaget tilstrækkelige kontrollerede undersøgelser af deres sikkerhed for gravide kvinder og fosteret..

Amning. Cephalosporiner i lave koncentrationer går over i modermælken. Når det bruges af ammende mødre, er en ændring i tarmmikroflora, sensibilisering af barnet, hududslæt, candidiasis mulig. Brug med forsigtighed, når du ammer. Cefixime og ceftibutene bør ikke anvendes på grund af manglen på passende kliniske studier.

Pediatrics. Hos nyfødte er en stigning i halveringstiden for cephalosporiner mulig på grund af forsinket renal udskillelse. Ceftriaxone, der har en høj grad af binding til blodplasmaproteiner, kan fortrænge bilirubin fra dets associering med proteiner, så det bør bruges med forsigtighed hos nyfødte med hyperbilirubinæmi, især hos premature børn.

Geriatri. På grund af ændringer i nyrefunktion hos ældre kan det være muligt at nedsætte udskillelsen af ​​cephalosporiner, hvilket kan kræve korrektion af doseringsregimet.

Nedsat nyrefunktion. På grund af det faktum, at de fleste cephalosporiner udskilles fra kroppen af ​​nyrerne hovedsageligt i aktiv tilstand, bør doseringsregimerne af disse AMP'er (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) i tilfælde af nyresvigt korrigeres. Når man bruger cephalosporiner i høje doser, især når de kombineres med aminoglycosider eller løkldiuretika, er en nefrotoksisk effekt mulig.

Nedsat leverfunktion. En betydelig del af cefoperazon udskilles med galden, og derfor bør dosis i alvorlige leversygdomme reduceres. Patienter med leversygdom har en øget risiko for hypoprothrombinemia og blødning, når de bruger cefoperazon; K-vitamin anbefales til forebyggelse.

Tandpleje Ved langvarig brug af cephalosporiner kan candidiasis i mundhulen udvikles.

Lægemiddelinteraktioner

Antacida reducerer absorptionen af ​​orale cephalosporiner i fordøjelseskanalen. Mellem doserne af disse lægemidler skal være intervaller på mindst 2 timer.

Med kombinationen af ​​cefoperazon med antikoagulantia og blodplader øges risikoen for blødning, især gastrointestinal. Det anbefales ikke at kombinere cefoperazon med thrombolytika.

I tilfælde af alkoholforbrug under behandling med cefoperazon kan der udvikles en disulfiram-lignende reaktion.

Med en kombination af cefalosporiner med aminoglycosider og / eller løkldiuretika, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, er en øget risiko for nefrotoksicitet mulig.

Patientinformation

Det anbefales at tage cefalosporiner inde med en tilstrækkelig mængde vand. Cefuroxime axetil skal tages sammen med måltider, alle andre lægemidler - uanset måltidet (hvis der opstår dyspeptiske symptomer, kan du tage under eller efter måltider).

For at forberede og tage flydende doseringsformer til oral administration i henhold til de vedlagte instruktioner.

Overhold nøje det foreskrevne tidsplan for aftaler under hele behandlingsforløbet, ikke springe doser over og tage dem med regelmæssige intervaller. Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt; tag ikke, hvis det næsten er tid til den næste dosis; dobbelt ikke dosis. Modstå behandlingsvarigheden, især med streptokokkinfektioner.

Konsulter en læge, hvis forbedring ikke forekommer inden for et par dage, eller hvis nye symptomer vises. Hvis der optræder udslæt, nældefeber eller andre tegn på en allergisk reaktion, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Det anbefales ikke at tage antacida inden for 2 timer før og efter indtagelse af cephalosporin.

Under behandling med cefoperazon og inden for to dage efter dets afslutning, bør alkohol undgås..

Cephalosporins antibiotika: navne på cephalosporinpræparater

Cephalosporin-antibiotika er meget effektive lægemidler. De blev opdaget i midten af ​​det forrige århundrede, men i de senere år er nye værktøjer blevet udviklet. Der er allerede fem generationer af sådanne antibiotika. De mest almindelige er cefalosporiner i form af tabletter, der perfekt klarer forskellige infektioner og kan tolereres selv af små børn. De er praktiske at bruge, og læger ordinerer dem ofte til behandling af infektionssygdomme..

Cephalosporins historie

I 40'erne af det forrige århundrede opdagede den italienske videnskabsmand Brodzu, der studerede tyfoidens årsagsmidler, en svamp, der havde antibakteriel aktivitet. Det blev fundet, at det er ret effektivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede disse videnskabsmænd et stof fra denne svamp kaldet cephalosporin, på grundlag af hvilket antibakterielle lægemidler blev oprettet, kombineret i en gruppe cephalosporiner. På grund af deres modstand mod penicillinase begyndte de at blive brugt i tilfælde, hvor penicillin viste sig at være ineffektiv. Det første lægemiddel mod cephalosporin-antibiotika var Cephaloridin.

I dag er der allerede fem generationer af cephalosporiner, der har kombineret mere end 50 lægemidler. Derudover blev halvsyntetiske præparater skabt, der er mere stabile og har et bredt spektrum af handling..

Virkningen af ​​cephalosporin antibiotika

Den antibakterielle virkning af cephalosporiner forklares ved deres evne til at ødelægge enzymer, der danner grundlaget for bakteriecellemembranen. De viser deres aktivitet udelukkende mod mikroorganismer, der vokser og formerer sig.

Den første og anden generation af medikamenter viste deres effektivitet mod streptokokk- og stafylokokkinfektioner, men de blev ødelagt af beta-lactamaser, der producerer gram-negative bakterier. De seneste generationer af cephalosporin-antibiotika har vist sig at være mere resistente og bruges til forskellige infektioner, men de har vist sig at være ineffektive mod streptokokker og stafylokokker.

Klassifikation

Cephalosporiner er opdelt i grupper efter forskellige kriterier: effektivitet, spektrum af handling, indgivelsesvej. Men den mest almindelige klassificering betragtes efter generation. Lad os se nærmere på listen over cephalosporinpræparater og deres formål.

1. generations lægemidler

Det mest populære lægemiddel er cefazolin, der bruges mod stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Det kommer ind i det berørte område ved hjælp af parenteral administration, og den højeste koncentration af det aktive stof opnås, hvis lægemidlet administreres tre gange om dagen. Indikation for anvendelse af cefazolin er den negative virkning af stafylokokker og streptokokker på led, blødt væv, hud, knogler.

Det er nødvendigt at være opmærksom på det faktum, at dette medikament relativt nylig er blevet vidt brugt til behandling af et stort antal infektionssygdomme. Men med udseendet af mere moderne medicin i 3-4 generationer, blev det ikke længere ordineret til behandling af intra-abdominale infektioner.

2 generation stoffer

Antibiotika i 2. generations cephalosporinserie er kendetegnet ved øget aktivitet mod gramnegative bakterier. Sådanne lægemidler som Zinacef, Kimacef er aktive mod:

• infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker;
• gramnegative bakterier.

Cefuroxime er et lægemiddel, der ikke er aktivt mod morganellaer, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyn. Som et resultat af parenteral indgivelse trænger det ind i de fleste væv og organer, på grund af hvilket antibiotika bruges til behandling af inflammatoriske sygdomme i cerebral membran.

Suspension Zeklor ordineres også til børn, og det adskiller sig i en behagelig smag. Lægemidlet kan frigives i form af tabletter, tør sirup og kapsler.

Cephalosporinpræparater af 2. generation er ordineret i følgende tilfælde:

• forværring af otitis media og bihulebetændelse;
• behandling af postoperative tilstande;
• kronisk bronkitis i form af forværring, forekomsten af ​​samfund erhvervet lungebetændelse;
• infektion af knogler, led, hud.

3. generations lægemidler

Oprindeligt blev tredje generation af cephalosporiner anvendt under stationære betingelser til behandling af svære infektioner. I øjeblikket bruges sådanne lægemidler også på poliklinikken på grund af den øgede stigning i patogeners resistens over for antibiotika. Præparater af 3 generationer er ordineret i følgende tilfælde:

• parenterale arter bruges til svære infektiøse læsioner og til påvist blandede infektioner;
• midler til intern brug bruges til at slippe af med en moderat hospitalinfektion.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern brug, bruges til behandling af gonoré, shigellose, forværringer af kronisk bronkitis.

Cefatoxime, der bruges parenteralt, hjælper i følgende tilfælde:

• akut og kronisk bihulebetændelse;
• tarminfektion;
• bakteriel meningitis;
• sepsis;
• bækken- og intra-abdominale infektioner;
• alvorlig skade på hud, led, blødt væv, knogler;
• som en kompleks behandling af gonoré.

Lægemidlet er kendetegnet ved en høj grad af penetration i organer og væv, inklusive blod-hjerne-barrieren. Cefatoxime kan bruges til behandling af nyfødte i tilfælde af meningitis, mens det kombineres med ampicilliner.

4. generations lægemidler

Antibiotika fra denne gruppe har vist sig for nylig. Sådanne lægemidler fremstilles kun i form af injektioner, da de i dette tilfælde bedre påvirker kroppen. Cephalosporiner fra 4 generationer frigøres ikke i tabletter, fordi disse lægemidler har en speciel molekylær struktur, på grund af hvilke de aktive komponenter ikke er i stand til at trænge ind i cellens strukturer i tarmslimhinden..

4. generation af medikamenter er meget resistente og viser stor effektivitet mod patogene infektioner såsom enterokokker, gram-positive coccier, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika ordineres til behandling af:

• nosokomial lungebetændelse;
• infektioner i blødt væv, hud, knogler, led;
• bækken- og intra-abdominale infektioner;
• neutropen feber;
• sepsis.

Et af lægemidlerne fra 4. generation er Imipenem, men du skal vide, at Pseudomonas aeruginosa hurtigt er i stand til at udvikle resistens mod dette stof. Brug dette antibiotikum til intramuskulær og intravenøs indgivelse..

Det næste lægemiddel er Meronem, dets egenskaber ligner Imipenem og har sådanne egenskaber:

• høj aktivitet mod gramnegative bakterier;
• lav aktivitet mod streptokokkerinfektioner og stafylokokker;
• ingen antikonvulsiv effekt;
• bruges til intravenøs jet- eller dryppinfusion, men du skal afstå fra intramuskulær injektion.

Lægemidlet Azactam har en bakteriedræbende virkning, men dets anvendelse forårsager udvikling af følgende bivirkninger:

• dannelse af thrombophlebitis og simpelthen phlebitis;
• gulsot, hepatitis;
• dyspeptiske lidelser;
• neurotoksicitetsreaktioner.

5. generations lægemidler

Femte generation af cefalosporiner har en bakteriedræbende virkning og bidrager til ødelæggelse af patogeners vægge. Sådanne antibiotika er aktive mod mikroorganismer, der har udviklet resistens over for tredje generation af cephalosporiner og lægemidler fra aminoglycosidgruppen.

Zinforo - dette stof bruges til behandling af samfund erhvervet lungebetændelse, komplicerede infektioner i blødt væv og hudintegumenter. Dens bivirkninger er hovedpine, diarré, kløe, kvalme. Der skal udvises forsigtighed med Zinforo-patienter med krampesyndrom.

Sefter - et sådant lægemiddel frigøres i form af et pulver, hvorfra en infusionsvæske fremstilles. Det ordineres til behandling af vedhæng og komplicerede hudinfektioner samt til infektion i diabetisk fod. Før brug skal pulveret opløses i glukoseopløsning, saltvand eller vand til injektion.

5. generation af lægemidler er aktive mod Staphylococcus aureus og udviser et meget bredere spektrum af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af cephalosporin-antibiotika.

Således er cephalosporiner en ret stor gruppe af antibakterielle lægemidler, der anvendes til behandling af sygdomme hos voksne og børn. Medicin i denne gruppe er meget populære på grund af deres lave toksicitet, effektivitet og bekvemme form for anvendelse. Der er fem generationer af cefalosporiner, som hver er forskellige i deres spektrum af virkning..

ceftriaxon

Struktur

Medicinen indeholder ceftriaxon, et antibiotikum fra klassen cephalosporiner (β-lactam-antibiotika, der er baseret på den 7-ACC kemiske struktur).

Stoffet er et let hygroskopisk fint krystallinsk pulver med gullig eller hvid farve. En flaske medikamentet indeholder 0,25, 0,5, 1 eller 2 gram sterilt ceftriaxonnatrium.

Udgivelsesformular

Pulver 0,25 / 0,5 / 1/2 g til klargøring:

• opløsning d / og;
• opløsning til infusionsterapi.

Ceftriaxon tabletter eller sirup ikke tilgængelig.

farmakologisk virkning

Bakteriedræbende. 3. generations lægemiddel fra antibiotikumgruppen cephalosporiner.

Farmakodynamik og farmakokinetik

farmakodynamik

Et universelt antibakterielt middel, hvis virkningsmekanisme skyldes evnen til at hæmme syntesen af ​​bakteriecellevægge. Lægemidlet udviser stor resistens over for de fleste β-lactamaser Gram (+) og Gram (-) mikroorganismer.

Aktiv mod:

• Gram (+) Aerobes - St. aureus (inklusive med hensyn til penicillinase-producerende stammer) og Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans-gruppe);
• Et gram (-) aerobes - Enterobacter aerogenes og cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (herunder i forhold til penicillinase-producerende stammer) og parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (inklusive pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis og diplokokker af slægten Neisseria (inklusive penicillinase-producerende stammer), Morganella morganii, Proteus vulva og Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., nogle stammer af Pseudomonas aeruginosa;
• Anaerobes - Clostridium spp. (undtagelse - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (klinisk betydning forbliver ukendt) bemærkes aktivitet mod stammer af følgende bakterier: Citrobacter diversus og freundii, Salmonella spp. (inklusive i forhold til Salmonella typhi), Providencia spp. (inklusive i forhold til Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Methicillinresistent Staphylococcus, mange Enterococcus-stammer (inklusive Str. Faecalis) og gruppe D Streptococcus er resistente over for cephalosporin-antibiotika (inklusive ceftriaxon).

Hvad er Ceftriaxone?

Ifølge Wikipedia er ceftriaxon et antibiotikum, hvis bakteriedræbende virkning skyldes dets evne til at forstyrre syntesen af ​​peptidoglycan i bakteriecellevæggene.

Farmakokinetik

• biotilgængelighed - 100%;
• T Cmax med introduktionen af ​​Ceftriaxone iv - i slutningen af ​​infusionen, med introduktionen intramuskulært - 2-3 timer;
• kommunikation med plasmaproteiner - fra 83 til 96%;
• T1 / 2 til intravenøs administration - fra 5,8 til 8,7 timer, til intravenøs administration - fra 4,3 til 15,7 timer (afhængigt af sygdommen, patientens alder og tilstand af hans nyrer).

Hos voksne er koncentrationen af ​​ceftriaxon i cerebrospinalvæske med introduktionen af ​​50 mg / kg efter 2-24 timer mange gange højere end MPC (minimum hæmmende koncentration) for de mest almindelige patogener af meningokokkinfektion. Lægemidlet trænger godt ind i cerebrospinalvæsken med betændelse i hjernehinderne.

Ceftriaxone udskilles uændret:

• nyrer - med 33-67% (hos nyfødte babyer er denne indikator på niveauet 70%);
• med gald ind i tarmen (hvor lægemidlet inaktiveres) - med 40-50%.

Indikationer Ceftriaxone

Annotationen viser, at indikationerne for anvendelse af Ceftriaxone er infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for stoffet. Intravenøse infusioner og injektioner er ordineret til behandling af:

• infektioner i bughulen (inklusive med empyem i galdeblæren, angiocholitis, peritonitis), ØNH-organer og luftvej (empyem i pleura, lungebetændelse, bronkitis, lungeabscess osv.), knogler og leddvæv, blødt væv og hud, urogenital kanal (inklusive pyelonephritis, pyelitis, prostatitis, cystitis, epididymitis);
• epiglottitis;
• inficerede forbrændinger / sår;
• infektiøse læsioner i maxillofacial regionen;
• bakteriel septicæmi;
• sepsis;
• bakteriel endocarditis;
• bakteriel meningitis;
• syfilis;
• chancroid;
• flåttbåren borreliose (Lyme sygdom);
• ukompliceret gonoré (inklusive i tilfælde, hvor sygdommen er forårsaget af mikroorganismer, der udskiller penicillinase);
• salmonellose / salmonella-vogn;
• tyfus.

Lægemidlet bruges også til perioperativ profylakse og til behandling af immunkompromitterede patienter..

Hvad bruges Ceftriaxone til syfilis?

På trods af det faktum, at penicillin er det valgte stof til forskellige former for syfilis, kan dets effektivitet i nogle tilfælde være begrænset..

Anvendelse af cephalosporin-antibiotika anvendes som en backup-mulighed for intolerance over for præparater med penicillingrupper..

Værdifulde egenskaber ved lægemidlet er:

• tilstedeværelsen i dets sammensætning af kemikalier, der har evnen til at undertrykke dannelsen af ​​cellemembraner og mucopeptidsyntese i bakterielle cellevægge;
• evnen til hurtigt at trænge ind i organer, væsker og væv i kroppen og især i cerebrospinalvæsken, som gennemgår mange specifikke ændringer hos patienter med syfilis;
• muligheden for anvendelse til behandling af gravide kvinder.

Medicinen er mest effektiv i tilfælde, hvor det forårsagende middel til sygdommen er Treponema pallidum, da Ceftriaxones særpræg er dens høje treponemocidale aktivitet. Den positive effekt er især udtalt, når jeg / m administrerer lægemidlet.

Behandling af syfilis ved brug af lægemidlet giver gode resultater ikke kun i de tidlige stadier af sygdommen, men også i avancerede tilfælde: med neurosyphilis såvel som med sekundær og latent syfilis.

Da T1 / 2 af Ceftriaxone er ca. 8 timer, kan medicinen lige så godt bruges i både patienter og polikliniske behandlingsregimer. Lægemidlet er nok til at komme ind i patienten 1 gang om dagen.

Til forebyggende behandling administreres lægemidlet inden for 5 dage med primær syfilis - et 10-dages forløb, tidlig latent og sekundær syfilis behandles om 3 uger.

Ved ikke-lancerede former for neurosyphilis indgives patienten en gang om dagen i 1-2 g Ceftriaxone, 1 g / dag i de sene stadier af sygdommen. i 3 uger, hvorefter de opretholder et interval på 14 dage og i 10 dage behandles de med den samme dosis.

Ved akut generaliseret meningitis og syfilitisk meningoencephalitis øges dosis til 5 g / dag.

Ceftriaxone-injektioner: hvorfra lægemidlet ordineres til angina hos voksne og børn?

På trods af det faktum, at antibiotikumet er effektivt i forskellige læsioner i nasopharynx (inklusive betændelse i mandler og bihulebetændelse), bruges det sædvanligvis sjældent som det valgte lægemiddel, især inden for pediatri..

Med angina kan medicinen administreres gennem en dropper i en vene eller i form af konventionelle injektioner i muskelen. I langt de fleste tilfælde er patienten imidlertid ordineret intramuskulær injektion. Opløsningen fremstilles umiddelbart før brug. Den færdige blanding ved stuetemperatur forbliver stabil i 6 timer efter tilberedning.

Ceftriaxone ordineres til børn med angina i ekstraordinære tilfælde, når akut angina er kompliceret af alvorlig suppuration og den inflammatoriske proces..

Den passende dosis bestemmes af din læge.

Under graviditet ordineres lægemidlet i tilfælde, hvor antibiotika fra penicillingruppen ikke er effektive. Selvom lægemidlet krydser placentabarrieren, påvirker det ikke signifikant fostrets sundhed og udvikling..

Behandling af bihulebetændelse med Ceftriaxone

Med bihulebetændelse er antibakterielle stoffer førstelinjemediciner. Ceftriaxone trænger helt ind i blodet og holder sig i fokus på betændelse i de rigtige koncentrationer..

Som regel foreskrives medicinen i kombination med mukolytika, vasokonstriktorer osv..

Hvordan injiceres stoffet med bihulebetændelse? Typisk ordineres Ceftriaxone til at administrere 0,5-1 g til muskelen to gange dagligt. Før injektion blandes pulveret med lidocaine (fortrinsvis under anvendelse af en opløsning på 1 procent) eller vand d / og.

Behandlingen varer mindst 1 uge.

Kontraindikationer

Ceftriaxone ordineres ikke med kendt overfølsomhed over for cephalosporin-antibiotika eller hjælpestoffer i lægemidlet.

• den neonatale periode i nærvær af hyperbilirubinæmi hos barnet;
• præmaturitet;
• nyre / leversvigt;
• enteritis, ULC eller colitis forbundet med brugen af ​​antibakterielle midler;
• graviditet;
• amning.

Bivirkninger af ceftriaxon

Bivirkninger af lægemidlet vises i form af:

• overfølsomhedsreaktioner - eosinofili, feber, kløe, urticaria, ødemer, hududslæt, erythema multiforme (i nogle tilfælde ondartet), serumsygdom, anafylaktisk chok, kulderystelser;
• hovedpine og svimmelhed;
• oliguri;
• forstyrrelser i fordøjelsessystemet (kvalme, opkast, flatulens, smagsforstyrrelse, stomatitis, diarré, glossitis, dannelse af slam i galdeblæren og pseudo-cholelithiasis, pseudomembranøs enterocolitis, dysbiosis, candidomycosis og anden superinfektion);
• hæmatopoiesislidelser (anæmi, herunder hæmolytisk; lymfo-, leuko-, neutro-, thrombocyt-, granulocytopeni; trombo-ileukocytose, hæmaturi, basofili, næseblod).

Hvis medicinen indgives intravenøst, er betændelse i venevæggen mulig såvel som ømhed langs venen. Indførelsen af ​​medikamentet i muskelen ledsages af smerter på injektionsstedet..

Ceftriaxone (injektioner og IV-infusion) kan også påvirke laboratorieparametre. Patientens protrombintid falder (eller øges), aktiviteten af ​​alkalisk phosphatase og levertransaminaser øges, såvel som koncentrationen af ​​urinstof, hypercreatininæmi, hyperbilirubinæmi, glukosuri udvikler sig.

Anmeldelser af bivirkningerne af Ceftriaxone antyder, at næsten 100% af patienterne klager over alvorlig smerte i injektionen ved i / m-administration af lægemidlet, nogle bemærker muskelsmerter, svimmelhed, kulderystelser, svaghed, kløe og udslæt.

Injektionerne tolereres let, hvis pulveret fortyndes med smertestillende midler. I dette tilfælde er det nødvendigt at foretage en test både for selve stoffet og for smertestillende medicin.

Brugsanvisning Ceftriaxone. Sådan avler du Ceftriaxone til injektion?

Producentens instruktioner såvel som Vidal-manualen viser, at stoffet kan injiceres i en vene eller en muskel.

Dosering til voksne og for børn over 12 år er 1-2 g / dag. Antibiotikumet administreres en gang eller 1 gang i 12 timer i halvdosis.

I særligt alvorlige tilfælde såvel som hvis infektionen provoseres af et patogen, der er moderat følsomt over for Ceftriaxone, øges dosis til 4 g / dag.

Med gonoré anbefales en enkelt injektion af 250 mg af lægemidlet i muskelen.

Af hensyn til forebyggende formål, før en inficeret eller formodentlig inficeret operation, afhængig af graden af ​​fare for infektiøse komplikationer, skal en patient indgives 1-2 g Ceftriaxone en gang 0,5-1,5 timer før operation.

For børn i de første 2 uger af livet administreres medicinen 1 gang / dag. Dosis beregnes efter formlen 20-50 mg / kg / dag. Den højeste dosis er 50 mg / kg (hvilket er forbundet med underudviklingen af ​​enzymsystemet).

Den optimale dosis til børn under 12 år (inklusive spædbørn) vælges også afhængigt af vægten. Den daglige dosis varierer fra 20 til 75 mg / kg. For børn, der vejer mere end 50 kg, ordineres Ceftriaxone i samme dosis som voksne.

En dosis på mere end 50 mg / kg skal gives som en intravenøs infusion, der varer mindst 30 minutter.

Med bakteriel meningitis begynder behandlingen med en enkelt injektion på 100 mg / kg / dag. Den højeste dosis er 4 g. Så snart patogenet er isoleret og dets følsomhed over for lægemidlet er bestemt, reduceres dosis.

Gennemgang af lægemidlet (især dets anvendelse hos børn) giver os mulighed for at konkludere, at stoffet er meget effektivt og overkommeligt, men dets betydelige ulempe er alvorlig smerte på injektionsstedet. Hvad angår bivirkningerne, ifølge patienterne selv, ikke mere end at bruge noget andet antibiotikum.

Hvor mange dage skal man injicere stoffet?

Behandlingsvarigheden afhænger af, hvilken patogen mikroflora sygdommen forårsages, samt af det kliniske billeds egenskaber. Hvis det forårsagende middel er Gram (-) diplococcus af slægten Neisseria, kan de bedste resultater opnås på 4 dage, hvis følsomme over for medikamentet enterobacteria, om 10-14 dage.

Ceftriaxone-injektioner: brugsanvisning. Sådan fortyndes stoffet?

Til fortynding af antibiotikumet bruges en opløsning af lidocaine (1 eller 2%) eller vand til injektion (d / i).

Ved brug af vand d / og det skal huskes, at / m-injektion af medikamentet er meget smertefuldt, så hvis opløsningsmidlet er vand, vil der være ubehag både under injektionen og et stykke tid efter det.

Vand til pulverfortynding tages normalt i tilfælde, hvor brug af lidocaine er umulig på grund af patientens allergi over for det..

Den bedste mulighed er en opløsning på 1 procent lidocain. Vand d / og det er bedre at bruge som et hjælpestof, med en fortynding af medikamentet Lidocaine 2%.

Er det muligt at avle ceftriaxon med Novocain?

Når det bruges til at fortynde lægemidlet, nedsætter antibiotika aktiviteten af ​​antibiotikumet, mens det samtidig øger sandsynligheden for anafylaktisk chok hos patienten.

Hvis vi går videre fra undersøgelserne af patienterne selv, bemærkes det i dem, at lidocaine bedre end Novocaine, lindrer smerter ved introduktionen af ​​Ceftriaxone.

Derudover øger brugen af ​​ikke frisk tilberedt opløsning af Ceftriaxone med Novocaine smerter under injektionen (opløsningen forbliver stabil i 6 timer efter tilberedning).

Hvordan man avler ceftriaxon novocaine?

Hvis Novocaine stadig bruges som opløsningsmiddel, tages det i et volumen på 5 ml pr. 1 g af lægemidlet. Hvis du tager en mindre mængde Novocaine, kan pulveret muligvis ikke opløses fuldstændigt, og sprøjtenålen bliver tilstoppet med klumper af medicin.

Lidocaine fortynding 1%

Til injektion i muskelen opløses 0,5 g af lægemidlet i 2 ml af en 1% opløsning af lidocaine (indholdet af en ampul); Der tages 3,6 ml opløsningsmiddel pr. 1 g af præparatet.

En dosis på 0,25 g fortyndes på samme måde som 0,5 g, det vil sige indholdet af 1 ampul 1% lidocaine. Herefter opsamles den færdige opløsning i forskellige sprøjter, halvdelen af ​​volumenet i hver.

Medicinen indsprøjtes dybt i gluteus-muskelen (højst 1 g i hver bagdel).

Lidocaine-fortyndet lægemiddel er ikke beregnet til intravenøs administration. Det er tilladt at trænge ind i musklerne strengt.

Sådan fortyndes Ceftriaxone-injektioner med lidocaine 2%?

Til fortynding tages 1 g af lægemidlet i 1,8 ml vand d / og to procent lidocaine. For at fortynde 0,5 g af medikamentet blandes også 1,8 ml lidocaine med 1,8 ml vand d / i, men kun halvdelen af ​​den resulterende opløsning (1,8 ml) anvendes til opløsning. For at fortynde 0,25 g af lægemidlet tages 0,9 ml opløsningsmiddel fremstillet på lignende måde..

Sådan avles ceftriaxon intramuskulært hos børn?

Ovenstående metode til intramuskulær injektion anvendes praktisk talt ikke til pædiatrisk praksis, da ceftriaxon med novocaine kan forårsage alvorligt anafylaktisk chok hos et barn, og i kombination med lidocaine kan det forårsage anfald og nedsat hjertefunktion.

Af denne grund er det optimale opløsningsmiddel i tilfælde af brug af lægemidlet til børn almindeligt vand / vand. Manglende evne til at bruge smertemedicin i barndommen kræver en endnu langsommere og mere præcis administration af lægemidlet for at reducere smerter under injektionen.

Fortynding til iv-administration

Til iv-indgivelse opløses 1 g af lægemidlet i 10 ml destilleret vand (sterilt). Lægemidlet administreres langsomt i løbet af 2-4 minutter.

Fortynding til intravenøs infusion

Ved udførelse af infusionsterapi administreres lægemidlet i mindst en halv time. For at fremstille en opløsning fortyndes 2 g pulver i 40 ml af en Ca-fri opløsning: dextrose (5 eller 10%), NaCI (0,9%), fructose (5%).

Derudover

Ceftriaxone er udelukkende beregnet til parenteral administration: producenter producerer ikke tabletter og suspensioner, fordi antibiotikumet er i kontakt med kropsvæv er meget aktivt og irriterer dem meget.

Doser til dyr

Dosis til katte og hunde vælges under hensyntagen til dyrets kropsvægt. Som regel er det 30-50 mg / kg.

Hvis der bruges en 0,5 g flaske, skal der indføres 1 ml to procent lidocaine og 1 ml vand d / i (eller 2 ml lidocaine 1%). Rystes medicinen intenst, indtil klumperne er helt opløst, trækker de den ind i en sprøjte og injicerer den i musklerne eller under huden på et sykt dyr.

Dosering til en kat (Ceftriaxone 0,5 g bruges normalt til små dyr - til katte, killinger osv.), Hvis lægen ordinerede 40 mg Ceftriaxone pr. 1 kg vægt, er det 0,16 ml / kg.

For hunde (og andre store dyr) skal du tage flasker med 1 g. Opløsningsmidlet tages i et volumen på 4 ml (2 ml lidocaine 2% + 2 ml vand d / i). For en hund, der vejer 10 kg, skal dosis, hvis dosis er 40 mg / kg, indgives 1,6 ml af den tilberedte opløsning.

Om nødvendigt introduktion af Ceftriaxone iv gennem et kateter til fortynding ved hjælp af sterilt destilleret vand.

Overdosis

Tegn på en overdosering er kramper og agitation i centralnervesystemet. Peritoneal dialyse og hæmodialyse er ineffektive til at reducere ceftriaxonkoncentration. Medicinen har ingen modgift.

Interaktion

I et volumen er farmaceutisk uforeneligt med andre antimikrobielle midler.

Undertrykkelse af tarmmikrofloraen forhindrer dannelse af vitamin K. I kroppen af ​​denne grund kan brug af lægemidlet i kombination med midler, der reducerer blodpladeaggregation (sulfinpyrazone, NSAID), forårsage blødning.

Det samme træk ved Ceftriaxone forbedrer virkningen af ​​antikoagulanter, når de bruges sammen.

I kombination med diuretika i løkke øges risikoen for nefrotoksicitet.

Salgsbetingelser

Opskrift kræves til køb.

På latin kan det være som følger. Opskrift på latin (eksempel):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. I det medfølgende opløsningsmiddel. V / m, 1 s. / Dag.

Opbevaringsbetingelser

Holdes væk fra lys. Optimal opbevaringstemperatur - op til 25 ° С.

Når det bruges uden lægelig kontrol, kan lægemidlet forårsage komplikationer, så pulverflaskerne skal opbevares utilgængeligt for børn..

Opbevaringstid

specielle instruktioner

Lægemidlet bruges på hospitaler. Hos patienter, der er i hæmodialyse, samt med samtidig alvorlig lever- og nyresvigt, skal plasmakoncentrationerne af ceftriaxon overvåges.

Ved langtidsbehandling kræves regelmæssig overvågning af billedet af perifert blod og indikatorer, der karakteriserer nyrenes og leverens funktion..

Undertiden (sjældent) med ultralyd af galdeblæren kan der forekomme mørklægninger, som indikerer tilstedeværelsen af ​​sediment. Dæmpning forsvinder efter ophør af behandling.

I nogle tilfælde bør svækkede syge og ældre patienter ordineres vitamin K ud over Ceftriaxone.

I tilfælde af ubalance i vand og elektrolytter såvel som i tilfælde af arteriel hypertension skal plasmaniveauet af natrium overvåges. Hvis behandlingen er lang, vises patienten en generel blodprøve.

Ligesom andre cephalosporiner har lægemidlet evnen til at fortrænge bilirubin forbundet med serumalbumin, og det bruges derfor med forsigtighed hos nyfødte med hyperbilirubinæmi (og især hos premature børn).

Lægemidlet påvirker ikke hastigheden af ​​neuromuskulær ledning.