Macrolide-antibiotika og azalider

aminoglycosider

Et karakteristisk strukturelt element af aminoglycosidantibiotika er 2-deoxy-D-streptamin. Nogle antibiotika dannes i naturen af ​​de strålende svampe Actinomyces (neomycin, kanamycin, tobramycin) og Micromonospora (gentamicin); semisyntetisk antibiotika fra denne gruppe (amikacin, som er et derivat af kanamycin A), blev også opnået. Alle antibiotika fra denne gruppe er bredspektrede lægemidler og har en bakteriedræbende virkning på gram-positive og især gram-negative bakterier. Alle af dem har karakteristiske egenskaber - nefrotoksicitet og især ototoksicitet (cochlear og vestibular). Antibiotika fra denne gruppe øger nefrotoksiciteten af ​​cephalotin og cisplatin, ototoksiciteten af ​​cisplatin og "loop" -diuretika, forbedrer den hæmmende virkning på respirationen af ​​ether og curare-lignende lægemidler.

Anvendes til gramnegative infektioner, infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa og enterococci, med tuberkulose (streptomycin, kanamycin, amikacin), pest, tularæmi, brucellose (streptomycin, gentamicin).

Streptomycin er et anti-TB-lægemiddel. Monomycin har evnen til at hæmme udviklingen af ​​et antal protozoer: patogener af kutan leishmaniasis og toxoplasmosis, dysenterisk amøbe.

Tobramycin er mest aktiv blandt alle aminoglycosider i forhold til Ps. aeruginosa. Amikacin er den mest aktive af aminoglycosider, men påvirker ikke enterokokker. Neomycin er det mest ototoksiske stof, så det bruges ikke i øjeblikket. Kanamycin er et forældet stof, der ikke virker på Pseudomonas aeruginosa, derudover er det yderst giftigt.

Gentamicin er det vigtigste antibiotikum-aminoglycosid; det er ikke aktivt mod mycobakterier, mere nefrotisk end streptomycin, men mindre ototoksisk.

Tabel 9. Klassificering af aminoglycosider

Indtil for nylig var denne gruppe antibiotika repræsenteret af en lille mængde medikamenter. De vigtigste var naturlige antibiotika erythromycin og oleandomycin. I de senere år er denne gruppe ekspanderet markant, nye antibiotika (spiralationer) er blevet opdaget, og et antal semisyntetiske antibiotika (roxithromycin, clarithromycin) er blevet oprettet. Azithromycin og nogle andre antibiotika isoleret i en ny undergruppe af azalider.

Grundlaget for den kemiske struktur for alle makrolider er lactonringen, der varierer i størrelse i forskellige antibiotika fra denne gruppe. De vigtigste træk ved de nye makrolider, der er skabt på en semisyntetisk måde, er de forbedrede farmakokinetiske egenskaber med en høj (bred spektrum) antibakteriel aktivitet. De absorberes godt og skaber en langvarig høj koncentration i blod og væv, hvilket reducerer antallet af injektioner af lægemidlet (1-2 gange om dagen) og reducerer den samlede behandlingsvarighed.

I henhold til spektret af antimikrobiel virkning er erythromycin tæt på penicillin. Det er aktivt mod gram-positive og gram-negative mikroorganismer (stafylokokker, pneumokokker, streptokokker, gonokokker, meningokokker), brucella, rickettsia, patogener af trachom og syfilis.

Lægemidlet har ringe eller ingen virkning på gramnegative bakterier, mycobakterier, små og mellemstore vira, svampe. Erythromycin tolereres bedre end penicillin og kan bruges til allergi over for penicilliner. Det virker bakteriostatisk. Bæredygtighed udvikler sig hurtigt, krydsresistens observeres.

Det bruges til lungebetændelse, pneumopleuritis, bronchiectasis, septiske tilstande, erysipelas, mastitis, osteomyelitis, peritonitis, purulent otitis media, syfilis, pustulære hudsygdomme, konjunktivitis, blepharitis.

Bivirkninger er sjældne (kvalme, opkast, diarré), ved langvarig brug er leverfunktionen (gulsot) nedsat, og der opstår allergiske reaktioner. Kontraindiceret til leversygdomme, øget individuel følsomhed.

Oleandomycin er et forældet lægemiddel tæt på erythromycin. Clarithromycin (klacid, Fromilide) øger aktiviteten til H. influenzae, mere aktiv mod H. pylori, virker på atypiske mycobakterier.

Azithromycin (summeret, zithromax) er et meget aktivt antibiotikum, der har en bakteriedræbende virkning i høje koncentrationer. Effektiv mod patogener af seksuelt overførte sygdomme (gonokokker, spirocheter, trichomonader, klamydia). Det har en lang halveringstid (op til 55 timer), ordineres 1 gang om dagen, bevarer den terapeutiske virkning i 5-7 dage efter aflysning.

Midecamycin (Macropen) har forbedret mikrobiologisk aktivitet og forbedret farmakodynamik. Roxithromycin (rulide) virker på mikroorganismer, der producerer og ikke producerer penicillinase. Oletetrin består af oleandomycin og tetracyclin. Erycycline består af erythromycin og oxytetracycline.

Tabel 10. Makrolidklassificering

9. Lincosamides (lincomycin-gruppe)

Lincosamider har et snævert spektrum af handling. Gruppen inkluderer lincomycin og clindamycin (dalacin C). Med hensyn til antibakteriel virkning ligner lincomycin antibiotika fra makrolidgruppen. Det har en bakteriedræbende eller bakteriostatisk effekt, afhængigt af koncentrationen i kroppen. Effektiv mod gram-positive mikroorganismer (stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, difteri-baciller), patogener af gas-gangren og stivkrampe. Det er især aktivt mod stafylokokker, der er resistente over for andre antibiotika. Bæredygtighed udvikles langsomt. Virkemekanismen er forbundet med undertrykkelse af proteinsyntese af bakterieceller.

Lægemidlet bruges til behandling af septiske tilstande, der er forbundet med stafylokokker og streptokokker, med osteomyelitis, lungebetændelse, purulente infektioner i nyrerne, erysipelas, otitis media. Det ophobes i hudvævet (effektivt til behandling af osteomyelitis).

Bivirkninger: kvalme, opkast, diarré, mavesmerter, med hurtig intravenøs indgivelse, et fald i blodtryk, svimmelhed, generel svaghed, afslapning af knoglemuskler, allergiske reaktioner, leukopeni, trombocytopeni, candidiasis. Kontraindiceret i sygdomme i leveren, nyrerne, graviditeten.

Clindamycin i forhold til nogle mikroorganismer er 8-10 gange mere aktiv end lycomycin. Yderligere indikationer til brug er tropisk malaria og toxoplasmose.

Tilføjet dato: 2014-01-11; Visninger: 803; krænkelse af ophavsret?

Din mening er vigtig for os! Var det offentliggjorte materiale nyttigt? Ja | Ingen

Azalidantibiotika

Repræsentanter for gruppen:

1. naturlige makrolider: erythromycin, oleandomycin, klarithromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;

2. semi-syntetiske makrolider: azithromycin, myocamycin, roxithromycin, di-thromycin, flurithromycin.

Klassificering af makrolider efter kemisk struktur:

1. Gruppe I - 14-ledede makrolider: erythromycin, oleandomycin, roxithromycin (rulide), dirithromycin osv.;

1. Gruppe II - 15-leddet makrolider: azithromycin (azivoc, azitrox, azitrocin, zymax, z-faktor, summeret, sumazid) ® på grund af tilstedeværelsen af ​​et nitrogenatom i dets sammensætning - de tildeles en ny gruppe antibiotika - azalider;

2. Gruppe III - 16-leddet makrolider: spiramycin (rovamycin), josamycin, midecamycin (macropen), klarithromycin (binocular, clubax, clacid).

farmakodynamik:

1.Bakteriostatisk effekt ® interaktion med bakterielle ribosomreceptorer ® hæmmer proteinsyntese ® bremser væksten og reproduktionen af ​​bakterier på mikroorganismer;

2. Ved en relativt lav massefylde af mikroorganismer kan makrolider anvendt i høje doser også have en bakteriedræbende virkning, især mod bakterier i vækstfasen;

3. erythromycin - "guldstandarden" for makrolider har høj antimikrobiel aktivitet mod gram-positive cocci (ß-hemolytiske streptokokker, gruppe A, pneumococci, Staphylococcus aureus, med undtagelse af bakteriestammer, der ikke er følsomme over for methicillin), pertussis pathogen, diphogenia, legionella, klamydia, mycoplasma, ureaplasma; effektiv mod hæmofil bacillus, det forårsagende middel til sårinfektion i dyre bid;

4. erythromycin er ineffektiv mod gramnegative mikroorganismer af enterobacter-arterne, pseudomonas (kan ikke trænge ind i deres cellevæg);

5. clarithromycin og josamycin er også effektive mod helixbakterierne H. søjle;

6. makrolider er ret effektive mod pyogene cocci, men azithromycin er bedre end andre lægemidler i denne gruppe i dets aktivitet mod gonokokker;

7. alle makrolider har omtrent den samme aktivitet mod pneumokokker, dog er 16-ledede makrolider effektive mod penicillinresistente stammer af pneumokokker;

8. clarithromycin, i mindre grad azithromycin og erythromycin, er effektive mod det forårsagende spedalskhedsmiddel og det intracellulære kompleks af M. avium (et hyppigt forårsagende middel til sammenføjede infektioner hos patienter med AIDS);

erhvervet (sekundær) resistens over for makrolider udvikler sig hurtigt nok ® behandlingsforløbet med medikamenter i denne gruppe bør ikke overstige 7 dage, om nødvendigt fortsætte behandlingen med makrolider kombineret med antibiotika fra andre grupper.

Farmakokinetik:

1. Syreresistensen af ​​makrolider er forskellig - maksimum for oleandomycin og 16-leddet makrolider;

2. det anbefales at drikke makrolid ixapseltabletter med en alkalisk drik, for eksempel alkalisk mineralvand;

3. indgivelsesvej: oral og / in (erythromycin, spiramycin) ® in / m og s / c injektion anvendes ikke på grund af lægemidlets lokalirriterende virkning;

4. når den tages oralt:

- biotilgængelighed af makrolider - 30-70%;

- maksimal plasmakoncentration - efter 1 - 3 timer;

- varigheden af ​​virkningen af ​​erythromycin og oleandomycin er 5 til 6 timer, azithromycin er 20 timer eller mere, de resterende makrolider er 8 til 12 timer;

- administrationsfrekvens: erythromycin og oleandomycin - 4 gange, azithromycin - 1 - 2 gange, og de resterende makrolider - 2 - 3 gange om dagen;

1. kommunikation med blodplasmaproteiner hovedsageligt - 60 - 70%;

2. let trænge igennem histohematologiske barrierer og cellemembraner og akkumuleres i væv ®, der er effektiv i infektioner forårsaget af intracellulære patogener;

3. fanget af fagocytter, polymorfe leukocytter og makrofager og transporteret af dem til infektionsstedet, hvor de frigives i nærværelse af bakterier (mens deres koncentration i fagocytiske celler er 15-20 gange højere end i ekstracellulær væske);

4. makrolider trænger dårligt igennem blod-hjerne-barrieren ® til behandling af inflammatoriske hjernesygdomme, som regel bruges ikke;

5. udskilles hovedsageligt med galden;

6. enhver leverpatologi bidrager til ophobning af makrolider i kroppen, hvilket kræver dosisjustering.

Side effekt:

1. dyspeptiske symptomer, cholestase (stagnation af galden), stomatitis og gingivitis;

2. langtidsindgivelse af erythromycin og clarithromycin ® reversible ototoksiske reaktioner, superinfektion i fordøjelseskanalen og / eller vagina;

3. på stedet for on / i introduktionen kan flebitt udvikle sig;

Kontraindikationer:

1. overfølsomhed over for antibiotika fra makrolidgruppen;

2. alvorlig leverdysfunktion;

3. josomycin ® hjertearytmier og høretab;

4. azithromycin, clarithromycin, roxithromycin ® graviditet og amning;

5. amning af midecamycin og erythromycin ®.

Interaktion med medikamenter fra andre grupper:

6. Macrolides bør ikke ordineres, mens man tager antacida medikamenter, der indeholder aluminium- eller magnesiumsalte ®, reducerer absorptionen af ​​antibiotika;

7.14- og 16-leddet makrolider forstyrrer biotransformationen af ​​medikamenter såsom chloramphenicol, theophylline, cimetidin, methylprednisolon, warfarin, carbamazepin, dihydroergotamin ® i leveren, og deres udskillelsesgrad falder, og de akkumuleres i kroppen;

8. makrolider kan ikke kombineres:

- med chloramphenicol (konkurrencedygtig antagonisme);

- med antihistaminer af II-generationen (øget hepatotoksicitet);

- erythromycin og oleandomycin ® med aminoglycosider, polymyxiner, glycopeptider (vancomycin, capreomycin, teicoplanin) på grund af øget ototoksicitet;

9. makrolider er ikke kemisk kompatible med B- og C-vitaminer, tetracyclinantibiotika, chloramphenicol, cephalotin, heparin og diphenin ® kan ikke administreres i samme sprøjte.

Testspørgsmål:

1. Hvilke antibiotikagrupper kender du?

2. Hvad er indikationerne for ordinering af antibiotika?

3. Hvad er repræsentanterne for penicillin-gruppen?.

4. Navn repræsentanterne for cephalosporin-gruppen.

5. Hvad er repræsentanterne for makrolidgruppen.

6. Navngiv repræsentanterne for aminoglycosidgruppen.

7. Hvad er repræsentanterne for tetracyclin-gruppen.

8. Hvad er reglerne for brug af antibiotika?

9. Hvilke bivirkninger observeres oftest ved brug af antibiotika?

Emne: "KLINISK FARMAKOLOGI AF MEDICINER, DER ER BRUGT TIL BEHANDLING AF INFEKTIVINFLAMMATORISK GENESISSYDDOMMER: SYNTETISKE ANTMIKROBISKE AGENTER"

Azalidantibiotika

Lægemidlet indeholder den aktive bestanddel - azithromycin - et semisyntetisk stof opnået ved at indføre et nitrogenatom i et 14-leddet.

Azidrop

Azydrop

Azidrop er et antimikrobielt lægemiddel til topisk brug. Azithromycin er et bredspektret antibakterielt middel..

Azimed

AZIMED

Antibiotikum fra makrolidgruppen er en repræsentant for azalider. Undertrykker RNA-afhængig proteinsyntese af følsomme mikroorganismer. Aktiv.

Azitral

Azitral

Et bredspektret antibiotikum fra makrolidgruppen, et azalidderivat. Når du opretter høje koncentrationer af betændelse i fokus.

azithromycin

Azithromycinum

Bredspektret antibiotikum. Antibiotikumzalid, repræsentativt for en ny undergruppe af makrolidantibiotika. Når du opretter i fokus på betændelse.

josamycin

josamycin

Binder reversibelt til 50S-underenheden af ​​ribosomer, hæmmer proteinsyntese og væksten af ​​mikrobielle celler (bakteriostatisk virkning). Mens du opretter.

Zi-faktor

Zi-faktor

Et antimikrobielt lægemiddel fra makrolidgruppen, der har et bredt spektrum af virkning. Zi-faktor indeholder azithromycin - et lægemiddel.

Zenerite

Zineryt

Erythromycin-zink-kompleks. Det har antiinflammatoriske, antimikrobielle og komedonolytiske virkninger. Erythromycin virker.

Roxithromycin

Roxithromycine

Semi-syntetisk antibiotikum fra makrolidgruppen til oral administration. Følsom over for lægemidlet: Streptococcus gruppe A og B, inklusive Str. pyogenes.

Macrolide antibiotika: egenskaber og præparater for denne gruppe

Macrolides - en gruppe antibakterielle lægemidler, hvis basis er den kemiske struktur, som er en makrocyklisk 14- eller 16-leddet lactonring, hvortil en eller flere kulhydratrester er bundet. Macrolider hører til klassen af ​​polyketider, forbindelser med naturlig oprindelse.

Macrolider inkluderer også:

• azalider, som er en 15-leddet makrocyklisk struktur opnået ved at indbefatte et nitrogenatom i en 14-leddet lactonring mellem 9 og 10 carbonatomer;
• ketolider er 14-ledede makrolider, i hvilke en ketogruppe er bundet til lactonringen ved 3 carbonatomer.

Derudover inkluderer makrolidgruppen nominelt det immunsuppresserende lægemiddel tacrolimus, hvis kemiske struktur er en 23-leddet lactonring.

Macrolider er blandt de mindst toksiske antibiotika. Macrolide-antibiotika er en af ​​de sikreste antimikrobielle grupper og tolereres godt af patienter..

Ved anvendelse af makrolider var der ingen tilfælde af hæmato- og nefrotoksicitet, udviklingen af ​​chondro- og arthropati, toksiske effekter på centralnervesystemet, lysfølsomhed og en række uønskede bivirkninger, der er karakteristiske for andre antibiotika. Anafylaktiske reaktioner, alvorlige toksisk-allergiske syndromer og antibiotikeassocieret diarré er også ret sjældne på makrolider..

Macrolide klassificering

Naturligt 14-medlemmer:

Naturligt 16-medlem:

Semisyntetisk 14-leddet:

Halvsyntetisk 15-leddet:

Halvsyntetisk 16-leddet:

Generelle egenskaber ved makrolider

• Macrolider har en overvejende bakteriostatisk virkning..
• De er aktive mod gram-positive coccier (streptokokker, stafylokokker) og intracellulære patogener (mycoplasmas, chlamydia, legionella).
• Opret høje koncentrationer i væv (5-10-100 gange højere end plasma).
• Lav toksicitet.
• Macrolider mangler krydsallergi med ß-lactamer.

Macrolide stoffer

Erythromycin

Erythromycin er en af ​​de første naturlige makrolider. Et af de sikreste antibiotika med hensyn til at udvikle alvorlige bivirkninger og bivirkninger.

Spektrum af antibakteriel aktivitet

• Gram-positive cocci: stafylokokker, inklusive PRSA; streptokokker (BGSA og pneumokokker).
• Gram-positive pinde: C. diphtheriae, Listeria.
• Gram-negative cocci: M. catarrhalis.
• Gram-negative pinde: B. pertussis, campylobacter, legionella.
• Klamydia.
• mycoplasmaer.
• spirokæter.
• H.influenzae - lav aktivitet.
• Enterokokker resistente.

Erythromycin absorberes ikke fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden varierer fra 30 til 65% og reduceres markant i nærværelse af mad. Det trænger godt ind i bronkiesekretionen, galden. Dårlig passerer gennem BBB, GBO. Det udskilles hovedsageligt gennem mave-tarmkanalen. Halveringstiden er fra 1,5 til 2,5 timer.

Indikationer for anvendelse af erythromycin

1. Streptokokkinfektioner (GABA) hos patienter, der er allergiske over for penicilliner (betændelse i mandlen, skarlagensfeber, forebyggelse af gigtfeber).
2. EF-erhvervet lungebetændelse.
3. difteri.
4. Kighoste.
5. Orodental infektioner (parodontitis osv.).
6. Campylobacteriose.
7. Hud- og bløddelsinfektioner.
8. Klamydial infektion.
9. Mycoplasma-infektion.
10. legionellose.

Bivirkninger af erythromycin

Disse bivirkninger og bivirkninger er karakteristiske ikke kun for erythromycin, men også for alle antibiotika fra makrolidgruppen

1. Dyspeptiske og dyspeptiske fænomener (hos 20-30% af patienterne) - på grund af stimulering af bevægeligheden i mave-tarmkanalen (prokinetisk, motilin-lignende effekt).
2. Pylorstenose hos nyfødte (derfor foretrækkes det at ordinere 16-leddet makrolider - spiramycin, midecamycin).
3. Allergiske reaktioner.

Interaktioner med erythromycin med andre lægemidler

• Ved samtidig administration med teophyllin, øger carbamazepin, cyclosporin, bromocriptin, disopyramid, erythromycin deres koncentration i blodet på grund af hæmning af metabolisme i leveren.
• Det kan ikke bruges sammen med cisaprid på grund af risikoen for at udvikle alvorlige hjertearytmier.
• Biotilgængeligheden af ​​digoxin under indtagelse af erythromycin kan stige på grund af et fald i digoxininaktivering ved tarmmikroflora.

Anvendelsesmåde

Indvendigt - 0,25-0,5 g hver 6. time 1 time før et måltid; med streptokok tonsillopharyngitis 0,25 g hver 8-12 timer i 10 dage; til forebyggelse af reumatisk feber 0,25 g hver 12. time. 0,5-1,0 g dryp hver 6. time.

Inde - 40-50 mg pr. 1 kg af et barns kropsvægt pr. Dag i 4 doser 1 time før et måltid.

Intravenøs dryp - 30 mg pr. 1 kg kropsvægt pr. Dag ved 2-4 injektioner.

Former for lægemiddelfrigivelse

Erythromycin produceres i tabletter på 0,1 g, 0,2 g, 0,25 g og 0,5 g; i form af en suspension og salve 10 tusind enheder / g; såvel som i hætteglas med 0,05 g, 0,1 g og 0,2 g erythromycinphosphat i pulverform til fremstilling af en infusionsopløsning.

oleandomycin

Oleandomycin er et forældet stof. Det antimikrobielle spektrum er tæt på erythromycin, men mindre aktivt og værre tolereres.

Roxithromycin

Roxithromycin (Rulid, Roxithromycin Lek)

Roxithromycin er et semisyntetisk 14-leddet makrolid. Aktivitetsspektret er tæt på erythromycin.

De vigtigste forskelle mellem roxithromycin og erythromycin:

• mere stabil biotilgængelighed (50%), praktisk taget uafhængig af mad;
• højere koncentrationer i blod og væv;
• en længere halveringstid fra kroppen op til 10-12 timer;
• bedre tolerance;
• mindre sandsynlige lægemiddelinteraktioner.

Indikationer for anvendelse af roxithromycin (rulide, roxithromycin lek)

1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokokker-tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse).
2. Nedre luftvejsinfektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
3. Orodental infektioner.
4. Hud- og bløddelsinfektioner.
5. Klamydial infektion.
6. Mycoplasma-infektion.

Anvendelsesmåde

Indvendigt - 0,15 g hver 12. time eller 0,3 g hver 24 timer 15 minutter før måltider.

Inde - 5-8 mg pr. 1 kg legemsvægt pr. Dag, opdelt i 2 doser, 15 minutter før måltider.

Former for lægemiddelfrigivelse

Roxithromycin fås i tabletter på 0,05 g, 0,1 g og 0,15 g.

Clarithromycin

Clarithromycin (Klacid, Fromilide)

Clarithromycin er et semisyntetisk 14-leddet makrolid. Aktivitetsspektret er tæt på erythromycin.

De vigtigste forskelle mellem clarithromycin og erythromycin:

• har en aktiv metabolit - 14-hydroxy-klarithromycin, på grund af hvilken øget aktivitet mod H.influenzae;
• den mest aktive af alle makrolider mod H. pylori;
• virker på atypiske mycobakterier (M.avium og andre), der forårsager opportunistiske infektioner i AIDS;
• høj syrebestandighed og biotilgængelighed (50-55%), uafhængigt af fødevarer;
• højere vævskoncentrationer;
• længere halveringstid, 3-7 timer;
• bedre tolerance;
• ikke ordineret til børn under 6 måneder, gravid eller ammende.

Indikationer for anvendelse af clarithromycin (clacid, Fromilide)

1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokokker-tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse).
2. Nedre luftvejsinfektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
3. Orodental infektioner.
4. H. pylori-udryddelse (i kombination med andre antibiotika og antisekretoriske lægemidler).
5. Hud- og bløddelsinfektioner.
6. Klamydial infektion.
7. Mycoplasma-infektion.
8. Atypisk mycobacteriosis ved AIDS (behandling og forebyggelse).

Anvendelsesmåde

Inde i 0,25-0,5 g hver 12. time; 0,5 g en gang dagligt, uanset madindtag (ved brug af tidsfrigivelsestabletter); 0,5 g hver 12 timers dryp.

Børn over 6 måneder

Inde - 15 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt pr. Dag, opdelt i 2 doser (højst 250 mg pr. Dag) uanset madindtagelse.

Former for lægemiddelfrigivelse

Clarithromycin produceres i tabletter på 0,25 g og 0,5 g; 0,5 g tabletter med langvarig frigivelse (Klacid SR); i pulverform til fremstilling af en suspension på 125 mg / 5 ml; i flasker med 0,5 g pulver til fremstilling af en infusionsopløsning.

Azithromycin, Sumamed

Azithromycin (Sumamed, Azitrox)

Azithromycin er et semisyntetisk 15-leddet makrolid, en del af azalidunderklassen.

De vigtigste forskelle mellem azithromycin og erythromycin:

• Det viser stor aktivitet mod H. influenzae, N..gonorrhoeae og H. pylori;
• biotilgængelighed (ca. 40%) er mindre afhængig af mad;
• højere vævskoncentrationer (højest blandt makrolider);
• har en betydelig længere halveringstid på op til 55 timer, hvilket gør det muligt at ordinere lægemidlet 1 gang om dagen, bruge korte kurser (1-3-5 dage), mens den terapeutiske virkning opretholdes i 5-7 dage efter aflysning;
• bedre tolerance;
• mindre sandsynlige lægemiddelinteraktioner.

Indikationer for brug af azithromycin (summeret)

1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokokker-tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse).
2. Nedre luftvejsinfektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
3. Orodental infektioner.
4. Hud- og bløddelsinfektioner.
5. Klamydial infektion.
6. Mycoplasma-infektion.
7. Forebyggelse af atypisk mycobacteriosis i AIDS.

Anvendelsesmåde

Lægemidlet tages oralt - 0,5 g pr. Dag i 3 dage eller på den første dag - 0,5 g, i de næste 4 dage 0,25 g, 1 gang pr. Dag; ved akut klamydial urethritis og cervicitis - 1,0 g en gang. Tag azithromycin 1 time før et måltid.

10 mg pr. 1 kg legemsvægt af barnet i 3 dage eller på den første dag - 10 mg pr. 1 kg legemsvægt af barnet, i de næste 4 dage - 5 mg pr. 1 kg kropsvægt, 1 gang om dagen.

Former for lægemiddelfrigivelse

Azithromycin produceres i kapsler på 0,25 g; i tabletter på 0,125 g og 0,5 g; i form af sirup 100 mg / 5 ml og 200 mg / 5 ml; samt pulver til suspension.

Rovamycin

Spiramycin (Rovamycin)

Spiramycin er et naturligt 16-leddet makrolid.

De vigtigste forskelle mellem spiramycin og erythromycin:

• aktiv mod visse pneumokokker og GBSA-resistente mod 14- og 15-leddet makrolider;
• virker på toxoplasma og cryptosporidia;
• biotilgængelighed (30-40%) afhænger ikke af mad;
• højere vævskoncentrationer;
• tolereres bedre;
• klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner ikke etableret.
• spiramycin, ligesom erythromycin, kan bruges til gravide kvinder.

Indikationer for anvendelse af spiramycin (rovamycin)

1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokokker-tonsillopharyngitis).
2. Nedre luftvejsinfektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
3. Orodental infektioner.
4. Hud- og bløddelsinfektioner.
5. Klamydial infektion.
6. Mycoplasma-infektion.
7. Toxoplasmose.
8. Cryptosporidiose.

Metode til brug af lægemidlet

Inde inde, 2-3 millioner IE (3 millioner IE = 1 g spiramycin) hver 8-12 timer, uanset madindtag; intravenøst ​​dryp - 4,5-9 millioner IE pr. dag i 3 injektioner.

Inde - barnets kropsvægt er 20 kg: 1,5 millioner IE per 10 kg pr. Dag i 2 doser. Udnævnt uanset madindtagelse.

Former for lægemiddelfrigivelse

Spiramycin produceres i tabletter på 1,5 millioner IE og 3 millioner IE; i granuler til fremstilling af en suspension i poser; i flasker med 1,5 millioner IE pulver til infusionsvæske, opløsning.

Macropen

Midecamycin, midecamycinacetat (Macropen)

Midecamycin hører til de naturlige 16-ledede makrolider, midecamycinacetat er dets semisyntetiske derivat, der har en lidt højere antimikrobiel aktivitet in vitro og forbedret farmakokinetik.

De vigtigste forskelle mellem midecamycin og erythromycin:

• virke på et antal stafylokokker, pneumokokker og GBSA-resistente over for 14- og 15-leddet makrolider;
• absorberes bedre i mave-tarmkanalen (især midecamycinacetat);
• skabe højere vævskoncentrationer (især midecamycinacetat);
• tolereres bedre;
• klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner ikke etableret.

Indikationer for anvendelse af midecamycin (macropen)

1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokokker-tonsillopharyngitis).
2. Nedre luftvejsinfektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
3. Hud- og bløddelsinfektioner.
4. Klamydial infektion.
5. Mycoplasma-infektion.

Anvendelsesmåde

Inde - 0,4 g hver 8. time 1 time før måltider.

Indvendigt - til børn med en kropsvægt på 30 kg: midecamycin ordineres som for voksne 1 time før et måltid.

Former for lægemiddelfrigivelse

Midecamycin produceres i tabletter på 0,4 g; i form af et pulver til fremstilling af en suspension af 0,175 g midecamycinacetat / 5 ml.

Vilprafen

Josamycin (Vilprafen)

De vigtigste forskelle mellem josamycin og erythromycin:

• mindre aktiv mod de fleste erythromycin-følsomme mikroorganismer;
• virker på et antal stafylokokker, pneumokokker og GBSA-resistente over for 14- og 15-leddet makrolider;
• mere syrebestandig, biotilgængelighed uafhængig af fødevarer;
• mindre tilbøjelige til at forårsage bivirkninger fra mave-tarmkanalen, nogle gange kan det forårsage hypotension.

Indikationer for brug af josamycin (vilprafen)

1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokokker-tonsillopharyngitis).
2. Nedre luftvejsinfektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
3. Hud- og bløddelsinfektioner.
4. Klamydial infektion.

Anvendelsesmåde

Indvendigt - 0,5 g hver 8. time 1 time før måltider.

Inde - 30-50 mg pr. 1 kg af et barns kropsvægt pr. Dag i 3 måltider 1 time før et måltid.

Former for lægemiddelfrigivelse

Josamycin produceres i tabletter på 0,5 g; som en suspension på 150 mg / 5 ml og 300 mg / 5 ml.

Antibiotika - makrolider og azalider. Generelle karakteristika. Individuelle repræsentanter

Begrebet makrolider som en gruppe af stoffer. Makrolides historie og det første antibiotiske erythromycin. Egenskaber og klassificering, mekanismer for resistens over for makrolider. Spiramycin, dets anvendelse, kontraindikationer og bivirkninger.

Send dit gode arbejde i vidensbasen er enkel. Brug formularen herunder

Studerende, kandidatstuderende, unge forskere, der bruger videnbasen i deres studier og arbejde vil være meget taknemmelige for dig.

opslået på http://www.allbest.ru/

I farmaceutisk kemi

”Antibiotika er makrolider og azalider. Generelle karakteristika. Individuelle repræsentanter

Shevyrina Yu.V. 562 GRUPPE

2. Generelle egenskaber

3. Klassificering af makrolider

Macrolider er en gruppe medikamenter, for det meste antibiotika, hvis basis den kemiske struktur er en makrocyklisk 14- eller 16-leddet lactonring, hvortil en eller flere kulhydratrester er bundet. Macrolider hører til klassen af ​​polyketider, forbindelser med naturlig oprindelse.

Macrolider inkluderer også:

* azalider, som er en 15-leddet makrocyklisk struktur opnået ved inkorporering af et nitrogenatom i en 14-leddet lactonring mellem 9 og 10 carbonatomer;

* Ketolider - 14-ledede makrolider, hvori en ketogruppe er bundet til lactonringen ved 3 carbonatomer.

Derudover inkluderer makrolidgruppen nominelt det immunsuppresserende lægemiddel tacrolimus, hvis kemiske struktur er en 23-leddet lactonring.

Macrolider er blandt de mindst toksiske antibiotika. Macrolide-antibiotika er en af ​​de sikreste antimikrobielle grupper og tolereres godt af patienter. Ved anvendelse af makrolider var der ingen tilfælde af hæmato- og nefrotoksicitet, udvikling af chondro- og arthropathies, toksiske effekter på centralnervesystemet, lysfølsomhed og en række uønskede lægemiddelreaktioner, der er karakteristiske for andre klasser af antimikrobielle lægemidler, især anafylaktiske reaktioner, svære toksisk-allergiske syndromer og antibiotika. -associeret diarré, ekstremt sjælden. [1].

makrolid medicinsk antibiotikum spiramycin

Den første af makroliderne, erythromycin, blev opnået i 1952 fra jordaktinomyceten Streptomyces erythreus og blev brugt til at behandle infektioner forårsaget af gram-positive bakterier som et alternativt lægemiddel hos patienter med penicillinallergier. Han bevarede sin plads i arsenal af læger indtil i dag..

Erythromycin (Erythromycin) - er det første antibiotikum, der lagde grundlaget for makrolidklassen. Først opnået i 1952 fra jord actinomycete Streptomyces erythreus.

Synonymer: Adimycin, Grunamycin, Ilozon, Sinerit, Eomycin, Eracin, Erigeksal, Erderm, Eric, Eritran, Erythroped, Erifluid, Ermitsid

Udvidelsen af ​​omfanget af makrolider skete i 70-80'erne på grund af deres høje aktivitet mod intracellulære patogener, såsom mycoplasmas, klamydia, campylobacter og legionella. Dette fungerede som et incitament til udvikling og introduktion af nye makrolidlægemidler med forbedrede farmakokinetiske og mikrobiologiske parametre i klinikken samt til en mere detaljeret undersøgelse af nogle tidlige makrolider, for eksempel spiramycin.

* overvejende bakteriostatisk effekt;

* aktivitet mod gram-positive cocci (streptokokker, stafylokokker) og intracellulære patogener (mycoplasmas, klamydia, campylobacter og legionella);

* høje koncentrationer i væv (størrelsesordener højere end plasma);

* mangel på krydsallergi med b-lactamer;

Macrolider og azalider

Denne gruppe er repræsenteret ved naturlige antibiotika (erythromycin, oleandomycin, spiramycin osv.) Og et antal semi-syntetiske makrolider (roxithromycin, clarithromycin, azithromycin osv.).

Grundlaget for den kemiske struktur af makrolider er lactonringen, der inkluderer 14-16 carbonatomer i forskellige antibiotika. Forskellige substituenter bundet til lactonringene, der signifikant påvirker egenskaberne af individuelle forbindelser.

Virkningsmekanismen af ​​makrolider er forbundet med blokade af 50S underenheden af ​​ribosomal membran og undertrykkelse af RNA-afhængig proteinsyntese i en mikrobiel celle.

Det vigtigste træk ved semisyntetiske makrolider er forbedrede farmakokinetiske egenskaber med en høj (bred spektrum) antibakteriel aktivitet. De absorberes godt og skaber en langvarig høj koncentration i blod og væv, som gør det muligt at reducere antallet af injektioner pr. Dag til 1-2 gange for at reducere løbetid, frekvensen og sværhedsgraden af ​​bivirkninger. De er yderst effektive til infektioner i luftvejene, infektioner i kønsorganerne og urinvejene, hud, blødt væv og andre infektioner forårsaget af gram-positive og gram-negative mikroorganismer, mange anaerober, atypiske bakterier.

Macrolide-antibiotika (eller makrolider) har deres oprindelse med det naturlige antibiotika erythromycin og oleandomycin. I øjeblikket har makrolidgruppen mere end ti forskellige antibiotika. Alle af dem har en vis strukturel lighed med erythromycin, der adskiller sig fra det i antallet af carbonatomer i lactonringen og arten af ​​sidekæderne.

I terapeutiske koncentrationer har antibiotika fra denne gruppe en bakteriostatisk virkning.

Den vigtigste kliniske betydning er aktiviteten af ​​makrolider mod gram-positive cocci og intracellulære patogener - mycoplasmas, klamydia, campylobacter, legionella.

Macrolider anvendes til bronkopulmonale infektioner, skarlagensfeber, difteri, betændelse i mandler, otitis media, til infektioner forårsaget af gram-positiv flora resistent over for b-lactam antibiotika, til forebyggelse af udbrud af nosocomial lungebetændelse, med det formål at selektiv tarm dekontaminering før kolorektal operation, til forebyggelse af atypisk HIV myc -inficeret.

Antimikrobielle stoffer i denne gruppe tolereres normalt godt, er blandt de mindst toksiske antibiotika og har et minimum antal kontraindikationer.

I øjeblikket har makrolidklassen omkring 20 forskellige lægemidler, der adskiller sig i struktur (i antallet af carbonatomer i lactonringen) og oprindelse:

? Naturligt: ​​erythromycin, oleandomycin.

? Semisyntetisk: roxithromycin, dirithromycin, clarithromycin, flurithromycin.

? Erythromycinestere: propionyl, ethylsuccinat.

? Erythromycinestersalte: estolat, propionylmercaptosuccinat, acistrat, acetylcysteinat.

? Erythromycinsalte: stearat.

? Estere af oleandomycin: troleandomycin.

? Ketolider (14-leddet makrolider, hvori en ketogruppe er bundet til lactonringen ved 3 carbonatomer): telithromycin - HMR 3647 (brugt i nogle europæiske lande). Ketolid HMR 3004 nævnt i litteraturen var underordnet i aktivitet over for ketolid HMR 3647, så dens yderligere undersøgelser blev afbrudt.

? 15-leddede makrolider (azalider): semi-syntetisk - azithromycin (er et azalid, er en 15-leddet makrocyklisk struktur opnået ved at indbefatte et nitrogenatom i en 14-leddet lactonring mellem 9 og 10 carbonatomer.

? Naturligt: ​​spiramycin, josamycin, midecamycin, leukomycin.

? Halvsyntetisk: myocamycin (midecamycinacetat), roquitamycin.

Macrolidantibiotika er opdelt i flere grupper afhængigt af fremgangsmåderne til fremstilling og kemisk strukturel basis.

stearat, ascorbat, phosphat, succinat

erythromycin estersalte

estolat, propionylmercaptosuccinat, acistrat, acetylcysteinat

I de senere år skabte det farmaceutiske selskab Abbott Laboratories (USA) gennem nogle modifikationer af ketolides kemiske struktur to yderligere underklasser af makrolidantibiotika - anhydrolider og tricykliske ketolider (tricykliske ketolid TE-802 (A-161948)), som er steget in vitro-aktivitet mod S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus og H. influenzae, inklusive mod erythromycin-resistente stammer.

Ud over de medikamenter, der er nævnt ovenfor i klassificeringen, inkluderer makrolidgruppen nominelt den immunsuppressive medikament tacrolimus, hvis kemiske struktur er en 23-leddet lactonring.

? Kemisk struktur og virkningsmekanisme

? Den kemiske struktur af makrolider

Grundlaget for den kemiske struktur af makrolider er en makrocyklisk lactonring med 1, 2 eller 3 sider carbonhydridkæder.

Ketolider er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​en ketogruppe i den tredje position af makrolaktonringen i stedet for cladinosesukker.

? Makrolides virkningsmekanisme

Den antimikrobielle virkning af makrolider skyldes en krænkelse af proteinsyntesen på ribosomerne i den mikrobielle celle. Som regel har makrolider en bakteriostatisk virkning, men i høje koncentrationer er de i stand til at virke bakteriedræbende på gruppe A b-hæmolytisk streptococcus, pneumococcus, kikhoste og difteri patogener.

Makrolids virkningsmekanisme er forbundet med inhibering af proteinbiosyntesen med bakterielle ribosomer (dannelsen af ​​peptidbindinger mellem aminosyrer og peptidkæden forstyrres, cellen stopper med at vokse og multiplicere, dvs. bakteriostase forekommer). Flere detaljer

Den antimikrobielle virkning af makrolider skyldes en krænkelse af proteinsyntese på trin i translationen i celler af følsomme mikroorganismer. Et antibiotisk molekyle er i stand til reversibelt at binde til det katalytiske peptidyltransferasecenter (P-sted) af ribosomal 50S-underenheden og forårsage spaltning af peptidyl-tRNA-komplekset (som er en voksende peptidkæde) fra ribosomet. I dette tilfælde krænkes den cykliske sekvens af den sekventielle binding af peptidkæden til peptidyltransferase-centret (P-site) og acceptoraminacyl-tRNA-centret (A-sted) i 50S-underenheden, dvs. translokations- og transpeptidationsreaktioner hæmmes. Som et resultat suspenderes processen med dannelse og udvidelse af peptidkæden. Bindingen af ​​makrolider til 50S-underenheden er mulig på ethvert trin i ribosomal cyklus.

Macrolider udviser en postantibiotisk virkning - en vedvarende hæmning af bakteriernes vitale aktivitet efter deres kortvarige kontakt med et antibakterielt lægemiddel. Effekten er baseret på irreversible ændringer i ribosomerne i mikroorganismen, hvilket resulterer i en vedvarende translokationsblok. På grund af dette forbedres og forlænges lægemidlets samlede antibakterielle virkning, hvilket forbliver i den periode, der er nødvendig for resyntesen af ​​nye funktionelle proteiner i den mikrobielle celle.

Den mest markante post-antibiotiske virkning med en længere varighed end benzylpenicillin er vist af makrolider mod S. pneumoniae. Derudover har erythromycin og spiramycin en lignende virkning mod S.aureus, mens clarithromycin, roxithromycin og azithromycin har en lignende virkning mod S.pyogenes og H.influenzae. Azithromycin (i størst grad), erythromycin og klarithromycin udviser en post-antibiotisk virkning mod L. pneumophila. Postantibiotisk virkning mod M. catarrhalis observeret i erythromycin og clarithromycin.

Ud over antibakteriel virkning har makrolider immunmodulerende og moderat anti-inflammatorisk aktivitet. 14-ledede makrolider har i højeste grad erythromycin en prokinetisk virkning. Klinisk kan den prokinetiske virkning manifesteres ved uønskede reaktioner i form af mavesmerter, kvalme, opkast, diarré. Der er bevis for den praktiske anvendelse af den prokinetiske virkning af erythromycin til eliminering af gastroparese hos patienter med diabetes mellitus.

? Macrolide-resistensmekanismer

I tilfælde af mikroorganismeres resistens over for makrolidantibiotika er det normalt tværbundet med alle lægemidler i denne klasse.

Erhvervet modstand kan skyldes tre faktorer:

? Ændring af målet for virkning af makrolider på niveau med en bakteriecelle. I dette tilfælde forekommer strukturelle ændringer i 50S ribosomale underenheder - methylering af adenin i 23S-ribosomalt RNA under virkningen af ​​erythromycinresistens-methylaseenzym. Som et resultat nedsættes makrolides evne til at binde til ribosomer, og deres antibakterielle virkning blokeres. Denne type resistens kaldes MLSB-typen, da den ikke kun kan understøtte mikroflora-resistensen mod makrolider, men også over for lincosamider og streptograminer. Modstand af denne type kan være både naturlig (konstitutiv) og erhvervet (inducerbar). 14-ledede makrolider, især erythromycin og oleandomycin, er resistensinducerende midler, der forbedrer syntesen af ​​methylaser. Det er karakteristisk for nogle stammer fra gruppe A streptococcus, Staphylococcus aureus, Mycoplasma, Listeria, Campylobacter og andre mikroorganismer. Ifølge nogle rapporter er resistens af MLSB-type ikke udviklet til 16-ledede makrolider (spiramycin, josamycin), da de ikke er methylaseinducere.

? Aktiv udstødning af makrolid fra en mikrobiel celle (M-fænotype). Som et resultat dannes modstand mod 14 og 15 ledede makrolider, men mindre udtalt end med resistens af MLSB-type. Stammer, der har M-fænotypen, bevarer følsomheden over for 16-ledede makrolider, ketolider, lincosamider, streptogrammer af gruppe B. Denne mekanisme er karakteristisk for epidermal stafylokokker, gonococcus og mange streptokokker.

? Bakteriel inaktivering af makrolider. Det udføres ved enzymatisk spaltning af lactonringen ved esteraser (for eksempel erythromycin esterase) eller phosphotransferases (macrolide 2'-phosphotransferase), som kan produceres af Staphylococcus aureus og gramnegative bakterier fra Enterobacteriaceae-familien

Foruden antimikrobiel virkning er makrolider karakteriseret ved ikke-bakteriel aktivitet, udtrykt som en antiinflammatorisk virkning. Interaktion med fagocytter er af klinisk betydning, hvilket resulterer i, at det med et kort behandlingsforløb øges, og derefter ved fortsat brug af lægemidlet aktiveres aktiviteten af ​​fri radikal oxidation og frigivelse af pro-inflammatoriske cytokiner, kemotaksis, fagocytose og dræbning aktiveres. Membranstabiliserende aktivitet, en positiv effekt på slimhindeklarering og et fald i slimudskillelse vises..

Indikationer for anvendelse af makrolider bestemmes af aktivitetsspektret, farmakokinetiske egenskaber, tolerance og i visse tilfælde antiinflammatorisk virkning.

Intracellulær akkumulering gør det muligt for dem at blive brugt til infektioner forårsaget af patogener, der gennemgår udviklingscyklussen i cytoplasmaet i en bakteriecelle.

Ved at skabe høje koncentrationer i fokus på betændelse er makrolider et middel til valg i behandlingen af ​​infektioner i øvre og nedre luftvej, bækkenorganer, hud og blødt væv, H. pylori-associeret patologi (kronisk gastritis - pangastritis eller antrum, peptisk mavesår).

I øjeblikket begrænser den uforudsigelige biotilgængelighed af den orale form for erythromycin og dårlig tolerance dens anvendelse til behandling af urogenitale infektioner forårsaget af C.trachomatis hos gravide og ammende kvinder, konjunktivitis hos nyfødte samt difteri, kighoste, listeriose og erythrasma. I tilfælde af penicillinintolerance er brugen af ​​erythromycin mulig til behandling af gonoré og syfilis. Intravenøs indgivelse af erythromycin er berettiget i behandlingen af ​​legionellose, og i kombination med b-lactamer bruges det som en empirisk terapi til svær samfund erhvervet lungebetændelse. Clarithromycin, azithromycin betragtes som valg af medicin til behandling af mild samfund erhvervet lungebetændelse.

Macrolider er reserver medikamenter til behandling af ukomplicerede cocci-infektioner i hud og blødt væv, akut bihulebetændelse, akut otitis media (bortset fra otitis media forårsaget af H. influenzae) og streptokokker-tonsillopharyngitis, hvis behandlingseffektivitet kan sammenlignes med amoxicillin. Forøgelsen i resistensen af ​​patogener, inklusive S.aureus og S.pyogenes, forårsaget af den øgede anvendelse af makrolider, kræver imidlertid begrænsning af deres anvendelse udelukkende til tilfælde af penicillinintolerance.

Clarithromycin er den valgte behandling til H.pilory-associeret patologi i maven og tolvfingertarmen. Rollen for andre makrolider, der viser sammenlignelig bakteriologisk effektivitet i høje doser, skal afklares..

For nylig bruges klarithromycin også som et nøgleværktøj i kombinationsterapisystemet til Mycobacterium avium complex (MAC) spredte infektioner hos HIV-inficerede mennesker..

Macrolider sammen med fluorokinoloner er vidt brugt til behandling af sygdomme i bækkenorganerne og urogenitalkanalen forårsaget af C.trachomatis, N..gonorrhoeae, M.hominis og Ureaplasma urealyticum.

Egenskaber ved farmakokinetik og sikkerhedsprofil for spiramycin bestemmer specifikke indikationer for dets anvendelse. Lægemidlet kan bruges til parodontale infektioner og tandkødsbetændelse, er et middel til valg ved behandling af toksoplasmose (T.gondii) gravide og nyfødte.

Macrolider kan bruges til at forhindre infektioner:

Erythromycin anvendes profylaktisk i følgende kliniske situationer:

Selektiv tarmdekontaminering før kolorektal kirurgi (enterisk form).

Udbedring af bærere af Corynebacterium diphtheriae.

Forebyggelse af bakteriel endocarditis i risikogrupper for penicillin intolerance.

Profylaktisk azithromycin bruges i følgende tilfælde:

For at forhindre udbrud af samfund erhvervet lungebetændelse i organiserede grupper (militært personale).

Til forebyggelse af malaria forårsaget af Plasmodium falciparum og P.vivax i endemiske foci.

Med det formål at omorganisere bærere af N.meningitidis.

Clarithromycin, roxithromycin, azithromycin er effektive til langsigtet profylakse af MAC-infektioner hos AIDS-patienter med et markant fald i niveauet af CD4 + lymfocytter såvel som til forebyggelse af cerebral toksoplasmose..

Spiramycin. Indikationer for anvendelse af spiramycin er:

Risiko for infektion af fosteret T.gondii.

Forebyggelse hos personer i kontakt med patienter med meningokokk meningitis (med penicillin intolerance).

Brugen af ​​makrolider (azithromycin, erythromycin, clarithromycin) praktiseres i overensstemmelse med anbefalingerne fra Center for Disease Control and Prevention (USA, 2005) til forebyggelse af kighoste hos kontaktpersoner, især kvinder i tredje trimester af graviditeten og børn

© 2000 - 2018, LLC Olbest Alle rettigheder forbeholdes