Aminoglycosider

Anvendelsen af ​​aminoglycosider er hovedsageligt additiv eller synergistisk med ß-lactamer eller fluorquinoloner. Tidlig kombinationsterapi, inklusive aminoglycosider, viste en højere overlevelsesrate hos patienter med septisk chok. Aminoglycosider skal ordineres en gang dagligt på et kort kursus (5-7 dage) for at øge effektiviteten og reducere nefrotoksiciteten.

Aminoglycosidpræparater

Almindeligt anvendte aminoglycosidpræparater er:

Handlingsmekanisme

Aminoglycosider er kationer, der passivt binder til negativt ladede dele af de ydre membraner af gram-negative baciller og konkurrencedygtigt fortrænger Mg 2+ og Ca 2+ cellevæggene, der er involveret i bindingen af ​​lipopolysaccharider. Inden i cellen binder aminoglycosider sig til 16S rRNA af 30S ribosomsubenheden, hvilket forårsager fejl og afslutning af proteinsyntese. I gram-positive bakterier skyldes optagelsen af ​​aminoglycosider mindre på grund af de tykkere membraner i de ydre cellevægge; følgelig stiger MIC.

Handlingsspektrum

Aminoglycosider er hovedsageligt aktive mod gramnegative bakterier og stafylokokker. Gentamicin er et kraftfuldt middel mod bakterier i familien Enterobacteriaceae. Tobramycin har en lidt højere aktivitet end gentamicin mod P. aeruginosa og Acinetobacter spp. Amikacin er normalt beregnet til gramnegative patogener, der er resistente over for gentamicin og tobramycin. Aminoglycosider er aktive mod MSSA. Til behandling af MRSA-infektioner, Streptococcus spp. og Enterococcus spp., aminoglycosider anvendes til at tilvejebringe synergistisk aktivitet med ß-lactam-antibiotika. Bakteriel resistens over for aminoglycosider skyldes ændringer af bindingspunkterne, et fald i absorptionen af ​​antibiotika og deres strømning.

Farmakokinetik og farmakodynamik

Alle aminoglycosider har lignende farmakokinetiske egenskaber. Distributionen af ​​lægemidlet fra det vaskulære til det ekstravaskulære rum sker hurtigt inden for 15-30 minutter efter infusion. Aminoglycosider udskilles hovedsageligt ved glomerulær filtrering og kræver dosisjustering ved nyresvigt. Hos patienter med normal nyrefunktion er halveringstiden for alle aminoglycosider fra 1,5 til 3,5 timer. Mere end 90% af en parenteral dosis elimineres uændret i urinen i løbet af de første 24 timer. Resten diffunderer langsomt i lumen i rørene, hvor den ophobes, hvilket forårsager nefrotoksicitet. Koncentrationerne af aminoglycosider i inficerede hemmeligheder og væv er normalt lave. Inhalationsadministrationsveje anvendes til ventilatorassocieret lungebetændelse forårsaget af resistente organismer..

Farmakodynamiske principper associeret med aminoglycosider inkluderer koncentrationsafhængig baktericid aktivitet, post-antibiotisk effekt (PAE) og synergier med andre antibiotika, der virker på cellevæggen. Det hurtige aflivning af Enterobacteriaceae korrelerer bedst med det 24-timers AUC / MIC-forhold, mens top / MIC-forholdet er bedre for P. aeruginosa. PAE kan nå 10,2 i P. aeruginosa timer og endnu længere for Enterobacteriaceae. Den synergistiske virkning er mest udtalt, når den kombineres med antibiotika, der virker på cellevæggen (f.eks. Ss-lactam). Således bidrager doseringsregimet én gang dagligt af aminoglycosider i en høj dosis til udviklingen af ​​en hurtig klinisk virkning og et fald i sandsynligheden for bivirkninger.

Bivirkninger

nefrotoksicitet

Den mest almindelige uønskede virkning af aminoglycosider er nefrotoksicitet, bestemt i 5-25% af tilfældene.

Risikofaktorer for nefrotoksicitet:

• ældre alder,
• præ-eksisterende nyresvigt,
• diabetes,
• samtidig brug af vancomycin,
• behandlingsvarighed> 4 dage,
• hæmodynamisk ustabilitet.

ototoksicitet

Aminoglycosider har ototoksicitet - auditiv (cochlear) og vestibular toksicitet.

Ototoksicitetsrisikofaktorer inkluderer:

• patient alder,
• behandlingsvarighed mere end 10 dage,
• nyrefunktion,
• additive effekter af andre ototoksiske midler (f.eks. sløjeddiuretika).

Neuromuskulær blokade

Den mest livstruende bivirkning på aminoglycosider er, selv om det er meget sjældent, neuromuskulær blokade. Blokaden er resultatet af hæmning af den presynaptiske frigivelse af acetylcholin og blokering af postsynaptiske acetylcholinreceptorer.

• intravenøst ​​administreret aminoglycosid til patienter med nyresvigt,
• samtidig administration af muskelafslappende midler eller bedøvelsesmidler.

Doseringsregime

Aminoglycosider indgives en eller flere gange dagligt afhængigt af patientens nyrefunktion. Doseringen en gang dagligt viser den bedste kliniske virkning og en lavere forekomst af nefrotoksicitet med et kort behandlingsforløb. Aminoglycosidkoncentrationer i serum er vigtige for både effektivitet og toksicitet. For behandlingen adskillige gange om dagen skal top- og platakoncentration kontrolleres 1 time efter infusionens start og umiddelbart før den næste dosis. Det er også nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​den stabile tilstand (efter ca. den tredje dosis). Hyppigheden af ​​det efterfølgende bestemmes af nyrefunktionstilstanden. Ved infektioner i nedre luftveje bør den målte topkoncentration være mellem 8 og 12 mg / l for gentamicin og tobramycin og mellem 25 og 30 mg / l for amikacin. Plateau-koncentrationen bør være mindre end 2 mg / l, skønt mindre end 1 mg / L foretrækkes. For en enkelt dosis skal den målte topkoncentration være 20 mg / l eller Cmax / MIC 10, og platåkoncentrationen skal ikke kunne påvises (Indsendt i Pharmacology Tags antibiotika, farmakologi

Info-Farm.RU

Farmaceutiske produkter, medicin, biologi

aminoglycosider

Offentliggjort 15. februar 2016

Aminoglycosider er en gruppe naturlige og semisyntetiske antibiotika, hvis molekyler inkluderer et aminosaccharid, forbundet med en glycosidbinding med et aglycon-fragment - hexose. Hexose i streptomycins molekyle er repræsenteret af streptidin i andre aminoglycosider - 2-deoxy-D-streptamin. Aminoglycosider adskiller sig også i antallet af aminoglycosidradikaler - tre er til stede i neomycin, og to sådanne radikaler i kanamycin og gentamicin.

Opdagelseshistorie

Det første aminoglycosid, streptomycin, blev isoleret af en gruppe forskere ledet af S. A. Waxman i 1943 for kulturen af ​​svampen Streptomyces griseus. Senere, i 1949, isolerede Waxman og Leshevalle et andet aminoglycosid, neomycin, fra Streptomyces fradiae-kulturen. I 1957, i Japan, blev kanamycin opnået fra Streptomyces kanamyceticus-kulturen. I 1963 blev gentamicin først opnået fra svampekulturen Micromonospora. I 70'erne af XX århundrede blev tobramycin og amikacin introduceret i klinisk praksis.

Handlingsmekanisme

Aminoglycosider virker bakteriedræbende og forstyrrer proteinsyntese i bakterieceller. Gennemtrængning i cellerne i mikroorganismer forstyrrer aminoglycosider proteinsyntesen på to måder - afbryder påbegyndelsen af ​​syntese ved at binde til 30S underenheden af ​​ribosomet og forstyrre læsningen af ​​information fra RNA, hvilket fører til den for tidlige afslutning af translation og for tidlig nedlukning af ribosomkomplekset fra det protein, der endnu ikke er blevet syntetiseret fuldt ud. Derudover kan aminoglycosider forårsage substitutioner i aminosyresekvensen, hvilket fører til syntese af defekte proteiner. I modsætning til andre grupper af antibiotika, der forstyrrer proteinsyntese, virker aminoglycosider bakteriedræbende. Dette skyldes sandsynligvis det faktum, at som et resultat af en krænkelse af proteinsyntesen og dannelsen af ​​defekte polypeptider ødelægges den cytoplasmatiske membran, og andre vigtige funktioner i cellen forstyrres, hvilket fører til dens død. Aktivitetsgraden af ​​aminoglycosider afhænger af deres koncentration i blodet (dosisafhængig effekt).

Klassifikation

Aminoglycosider er opdelt efter generationer i henhold til tidspunktet for introduktion i klinisk praksis samt efter oprindelsen af ​​antibiotikumet fra kulturer af mikroorganismer. Generationer af aminoglycosider er opdelt i fire generationer: Jeg-generation - streptomycin, neomycin, kanamycin, monomycin.

2. generation - gentamicin.

III-generation - Tobramycin, sisomycin, Amikacin, Netilmicin.

IV-generation - Isepamycin.

Med oprindelse kan aminoglycosider opdeles i to grupper. Streptomyces-derivater inkluderer streptomycin, neomycin, framycetin, Paromomycin, ribostamycin, kanamycin, amikacin, arbacacin, becanamycin, dibecacin, tobramycin, spectinomycin, B. hygromycin og gentamicin, nizomycin, astomicin, astomicin,.

Farmakokinetik

De fleste aminoglycosider absorberes dårligt i mave-tarmkanalen, derfor anvendes parenteralt eller topisk. Neomycin kan bruges oralt til dekontaminering af tarmen før operation og Paromomycin som et antiprotozoal medicin. Med parenteral administration når biotilgængeligheden af ​​antibiotika 100%. Den maksimale koncentration i blodet nås efter 15 minutter. med intravenøs indgivelse og efter 30 minutter - Med introduktionen. Aminoglycosider skaber høje koncentrationer i ekstracellulær væske, blodserum, ascitisk væske, ekssudater i abscesser, perikardie- og pleuravæsker, synovialvæske, lymfesystem, peritonealvæske, nyrer, lever, lunger. Lave koncentrationer af medikamenter dannes i sputum, bronchiale sekretioner og galden. Aminoglycosider passerer dårligt gennem blod-hjerne-barrieren, men med betændelse i hjernehinderne kan koncentrationen af ​​antibiotika i cerebrospinalvæsken stige. Aminoglycosider krydser placentabarrieren og udskilles i modermælk. Aminoglycosider metaboliseres IKKE i kroppen, udskilles uændret i urinen. Halveringstiden for medicin er 2-4 timer, med nyresvigt, denne gang kan vokse op til 70 timer.

Indikationer til brug

Aminoglycosider bruges hovedsageligt til alvorlige systemiske infektioner forårsaget af aerobe gramnegative bakterier og stafylokokker: sepsis, septisk endocarditis, osteomyelitis, peritonitis, bækkeninfektioner, septisk arthritis, hospital lungebetændelse, feber hos patienter med neutropeni og diabetisk fod. Streptomycin blev oprettet som det første antibiotikum til behandling af tuberkulose og er fortsat det første lægemiddel til behandling af tuberkulose. Som reservemediciner til behandling af tuberkulose bruges kanamycin og amikacin med ineffektiviteten af ​​de vigtigste anti-TB-lægemidler. Streptomycin bruges til behandling af tularæmi, pest, brucellose. Aminoglycosider er ineffektive ved infektioner forårsaget af streptokokker og anaerobe bakterier samt infektioner forårsaget af bakterier, der er lokaliseret intracellulært.

Side effekt

Når du bruger aminoglycosider, er hyppige bivirkninger virkninger på centralnervesystemet og sanseorganer - høretab, høre nervitis med sandsynligheden for døvhed, vestibulære lidelser, forstyrrelser i neuromuskulær transmission, paræstesi. Ototoksicitet observeres oftere hos patienter fra risikogrupper - nedsat nyrefunktion, ældre patienter eller børn under 3 år, gravide, ved langvarig (mere end 2-3 uger) brug og tidligere brug af andre aminoglycosider, tidligere indgivelse af stærkt diuretika, sammen med andre ototoksiske eller nefrotoksiske medikamenter, dehydrering, i nærvær af skade på det indre øre. De mest ototoksiske stoffer er neomycin og kanamycin, så deres anvendelse er begrænset. Ifølge forskningsdata er streptomycin, gentamicin og sisomycin mere vestibulotoksiske; og amikacin, kanamycin, neomycin og netilmicin er mere kochleotoksisk. Ifølge undersøgelser er hyppigheden af ​​den ototoksiske virkning ved anvendelse af gentamicin, tobramycin og amikacin 6-13%; og Netromycin, der har den laveste ototoksicitet, er 2,6%. Forstyrrelser i neuromuskulær transmission observeres oftest ved intravenøs eller intracavitær administration af aminoglycosider og observeres oftest ved anvendelse af neomycin. En hyppig bivirkning af aminoglycosider er nefrotoksicitet - interstitiel nefritis, renal tubulær nekrose, nyresvigt, oliguri, øgede niveauer af kreatinin og urinstof i blodet. Disse bivirkninger observeres oftere efter flere dages brug af aminoglycosider eller ved længere tids brug. I henhold til kliniske observationer blev der ofte set en nefrotoksisk effekt ved anvendelse af sisomycin; men ved analyse af udskillelsen af ​​alanin aminopeptidase, som er en markør for nyreskade, blev den højeste nefrotoksicitet observeret med amikacin. Allergiske reaktioner - udslæt på huden, urticaria, Quinckes ødemer, anafylaktisk chok - er mindre almindelige med aminoglycosider. Relativt sjældent observerede lokale reaktioner med parenteral administration - flebit med intravenøs administration; ømhed og nekrose i det subkutane væv med introduktionen.

Kontraindikationer

Aminoglycosider er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for medikamenter fra aminoglycosidgruppen, botulisme, myasthenia gravis, graviditet og amning, hørbar nervevirus.

Aminoglycosider i tabletter

Aminoglycosider er antibiotika af semisyntetisk eller naturlig oprindelse. De har en bakteriedræbende virkning og ødelægger patogene mikroorganismer, der er følsomme over for dem. Aminoglycosides terapeutiske virkning er højere end for beta-lactam-antibiotika. I klinisk praksis anvendes de til behandling af svære infektioner ledsaget af hæmning af immunitet..

Aminoglycosider tolereres godt af kroppen uden at forårsage en allergi, men de har en høj grad af toksicitet. Aminoglycosider forårsager død af patogener kun under aerobe forhold, de er ineffektive mod anaerobe bakterier. Denne gruppe har adskillige semisyntetiske og omkring et dusin naturlige antibiotika produceret fra actinomycetes.

Til dato er der adskillige klassifikationer af aminoglycosidantibiotika: i henhold til spektret af antimikrobiel aktivitet, i henhold til egenskaberne for udviklingen af ​​resistens ved langvarig brug af lægemidlet, når der under behandling er en reduktion eller fuldstændig ophør af lægemidlets terapeutiske virkning, inden introduktion i klinisk praksis.

En af de mest populære klassifikationer foreslået af IB Mikhailov, forfatter af lærebogen Clinical Pharmacology. Det er baseret på spektret af virkning af aminoglycosider og karakteristikaene for fremkomsten af ​​bakterieres resistens og resistens over for aminoglycosider. Han identificerede 4 generationer (generationer) af antibakterielle lægemidler (i det følgende benævnt ABP) fra denne gruppe. Aminoglycosidantibiotika inkluderer:

1 p-IE - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin; 2 p-IE - gentamicin; 3 p-IE - tobramycin, sisomycin, amikacin; 4 pp - isepamycin.

På tidspunktet for introduktion i klinisk praksis og efter anvendelsesområde foreslås følgende klassificering:

1. generations lægemidler. De bruges mod mycobakterier fra gruppen Mycobacterium tuberculosis kompleks, der er de forårsagende stoffer i tuberkulose. Første generations lægemidler er mindre aktive mod stafylokokker og gram-negativ flora. I moderne medicin bruges de næsten aldrig, da de er forældede. 2. generation stoffer. En repræsentant for den anden gruppe er gentamicin, der er meget aktiv mod Pseudomonas aeruginosa. Dens introduktion skyldes fremkomsten af ​​antibiotikaresistente bakteriestammer. forberedelser af 3. generation. 3. generation aminoglycosider viser bakteriedræbende aktivitet mod Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa og Serratia 4. generation lægemidler. Isepamycin er indiceret til behandling af nocardiosis, hjerneabscesser, meningitis, urologiske sygdomme, purulente infektioner og sepsis.

De seneste generationer blev opfundet, da molekylære resistensmekanismer blev kendt, og specifikke enzymer blev opdaget, der inaktiverer det antimikrobielle lægemiddel..

Den moderne farmaceutiske industri producerer mange antibiotiske lægemidler, der præsenteres på apoteker under følgende handelsnavne:

De mest populære lægemidler diskuteres nedenfor..

Læs videre: Find ud af den aktuelle klassificering af antibiotika efter parametergruppe

Pulveret er hvidt, indgivet intramuskulært. lugtfri.

Indikationer: primært tuberkulosekompleks, donovanose, brucellose. Anvendelse: individuelt. Intramuskulært administreret intratrachealt, aerosol. Bivirkninger: proteinuria, hematuria, apnø, neuritis, afføringslidelser, betændelse i synsnerven, hududslæt. Under streptomycinbehandling er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​det vestibulære apparatur og urinsystemets funktion. For patienter med patologier i udskillelsessystemet reduceres det daglige indtag, der er acceptabelt for en sund person. Samtidig brug af capreomycin øger risikoen for at udvikle en ototoksisk effekt. I kombination med muskelafslappende midler blokeres neuromuskulær transmission..

Aerosol eller salve til udvendig brug. Homogen konsistens.

Det er indiceret til hudsygdomme ved infektionsgenesis, koger, impetigo, komplikationer af frostskader og forbrændinger. Anbefalet rysteflaske. Midlet sprøjtes på den berørte hud i tre sekunder. Proceduren gentages en til tre gange om dagen. Lægemidlet bruges i cirka en uge. Bivirkninger: allergi, kløe, urticaria, hævelse. Det er vigtigt at undgå kontakt med øjne og slimhinder og øjne. Inhaler ikke sprøjtede præparater. Langvarig brug sammen med gentamicin, colistin fører til øgede toksiske virkninger.

Pulver til klargøring af opløsningen.

Tuberkulose, enteritis, colitis, konjunktivitis, betændelse og ulcerative læsioner i hornhinden. Når den indtages oralt, bør en enkelt dosis for en voksen ikke være mere end et gram. Ved udførelse af renal erstatningsterapi 2 g. stoffer opløses i en halv liter dialyseopløsning. Indikationer: hyperbilirubinæmi, malabsorption, afføringslidelser, øget gasdannelse, anæmi, trombocytopeni, hovedpine, tab af muskelfølsomhed, epilepsi, tab af koordination, lakrimation, tørst, hyperæmi, feber, Quincke ødemer. Samtidig administration af streptomycin, gentamicin, florimycin er strengt forbudt. Det anbefales heller ikke at tage diuretika under kanamycinbehandling. I kombination med ß-lactam-antibiotika hos patienter med alvorlig nyresvigt forekommer inaktivering af kanamycin.

Intramuskulær opløsning.

Indikationer: galdeblærebetændelse, angiocholitis, pyelonephritis, cystitis (link til artiklen nedenfor), lungebetændelse, pyothorax, peritonitis, sepsis. Infektiøse læsioner forårsaget af sår, forbrændinger, fulminant ulcerøs pyoderma, furunculosis, acne osv. Det vælges individuelt under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad, lokalisering af infektion, patogenens følsomhed. Side om side ef.: kvalme, opkast, nedsat hæmoglobinkoncentration, oliguri, høretab, angioødem, hududslæt. Brug med forsigtighed ved Parkinsons sygdom. Ved samtidig anvendelse med indomethacin falder rensningshastigheden af ​​kropsvæsker eller kropsvæv. Bedøvelsesmidler administreret ved inhalation og gentamicin øger risikoen for neuromuskulær blokade.

Læs videre: Instruktioner til anvendelse af gentamicin til injektioner og salver + anmeldelser af læger

Opløsning til inhalation og injektion.

Til behandling: sepsis, betændelse i hjernehinderne, infektioner i det kardiovaskulære og kønsorgan, sygdomme i luftvejene. En individuel tilgang er ordineret afhængigt af infektionens oprindelse, sygdommens sværhedsgrad, personens alder. Side om side ef.: krænkelser af det vestibulære apparats funktioner, kvalme, smerter på injektionsstedet, et fald i indholdet af calcium, kalium og magnesium i blodplasma. Fordelen ved antimikrobiel terapi bør overstige risikoen for bivirkninger i følgende tilfælde: hos patienter med nyrepatologier, nedsat hørelse og skælvende lammelse. Kombineret brug med diuretika og muskelafslappende midler anbefales ikke..

Pulver til klargøring af opløsningen.

Anvendelse: betændelse i bughinden, sepsis hos nyfødte, infektioner i centralnervesystemet og muskuloskeletalsystemet, purulent pleurisy, abscesser. Doseringer indstilles individuelt. Den maksimale daglige dosis for en voksen er halvanden gram. Forøget kropstemperatur, døsighed, nedsat koncentration, vestibulære lidelser. Brug med forsigtighed til behandling af patienter med idiopatisk parkinsonismesyndrom. Dosisregimet justeres for kroniske nyresygdomme. Kontraindikation er følsomhed over for alle antibiotika i aminoglycosidserien på grund af risikoen for at udvikle krydsallergi. Diethylether i kombination med amikacin fører til respirationsdepression.

Amikacin bør ikke tages, mens du tager vitaminkomplekser.

Indsprøjtning.

Nosokomial lungebetændelse, bronkitis, akut spild purulent betændelse i cellulære rum, postoperative komplikationer, blodinfektion. Dosis: valgt individuelt under hensyntagen til mikroorganismernes følsomhed over for lægemidlet, patientens kropsvægt og urinvejssystemets tilstand. Det tilladte daglige indtag må ikke overstige halvandet gram. Behandlingsvarigheden er fra fem dage til to uger. Pob.ef.: stigning i serumkreatinin og ikke-protein nitrogenholdige forbindelser. Erythematøs og psoriasiform udslæt. Du bør opgive behandling med isepamycin med en tendens til allergiske reaktioner på aminoglycosider. Kombinationen af ​​isepamycin med neuromuskulære blokkeringer er fyldt med forekomsten af ​​lammelse af luftvejsmusklerne. Brug af penicillinserier med lægemidler er uønsket på grund af det gensidige tab af aktivitet for begge antibiotika.

Injektionsopløsning.

Bakterier i blodet, generel infektion i kroppen hos nyfødte, inficerede forbrændinger, betændelse i urinrøret, cervicitis i livmoderhalsen. For voksne er den daglige dosis 5 mg pr. Kg. Administrationshyppigheden er ikke mere end tre gange om dagen. Pob.ef.: smerter på injektionsstedet, opkast, anæmi, en ændring i blodets kvalitative sammensætning. Medicinsk sygdom, omhyggeligt brugt til botulisme. Anti-herpes og diuretika forbedrer den neurotoksiske virkning.

Streptomycin er det første aminoglycosid-antibiotikum. Det blev avlet i 40'erne i det forrige århundrede fra den strålende svamp af streptomycete. Slægten Streptomyces er den største slægt, der syntetiserer ABP, og den er blevet brugt i mere end 50 år til industriel produktion af antibakterielle lægemidler.

Streptomyces coelicolor, hvorfra streptomycin blev syntetiseret.

Nyligt fundet streptomycin, hvis virkningsmekanisme er forbundet med hæmning af proteinsyntese i patogencellen, påvirker oxidative processer i mikroorganismen og svækker dens kulhydratmetabolisme. Antibiotika aminoglycosider er medikamenter, der begyndte at blive produceret umiddelbart efter antibiotika fra penicillinserien. Få år senere introducerede farmakologi kanamycins verden.

Ved daggry af tiden med antibiotikabehandling blev streptomycin og penicillin ordineret til behandling af mange infektionssygdomme, som i moderne medicin ikke betragtes som indikationer for administration af aminoglycosidlægemidler. Ukontrolleret anvendelse provokerede fremkomsten af ​​resistente stammer og krydsresistens. Krydsresistens er mikroorganismernes evne til at være resistent over for flere antibiotiske stoffer med en lignende virkningsmekanisme..

Derefter begyndte streptomycin kun at blive brugt som en del af specifik kemoterapi til tuberkulose. Indskrænkningen af ​​det terapeutiske område er forbundet med dets negative virkning på det vestibulære apparatur, hørelse og toksiske virkninger, manifesteret ved skade på nyrerne..

Amikacin, der hører til fjerde generation, betragtes som et reservemiddel. Det har en markant virkning, men er tolerant, derfor ordineres det kun til en meget lille procentdel af patienter.

Læs mere: Opfindelsen af ​​antibiotika eller historien om menneskehedens frelse

Aminoglycosidantibiotika er nogle gange ordineret i tilfælde af en ukendt nøjagtig diagnose, og hvis der er mistanke om en blandet etiologi. Diagnosen bekræftes med den vellykkede behandling af sygdommen. Aminoglycosidbehandling praktiseres ved følgende sygdomme:

kryptogen sepsis; infektion af vævet i hjertets valvulære apparatur; meningitis, der opstår som en komplikation af traumatisk hjerneskade og neuro-kirurgisk nødsituation. neutropen feber; nosokomial lungebetændelse; infektiøs skade på nyretækken, blæse og nyreparenchyma; intraabdominale infektioner; diabetisk fodsyndrom; betændelse i knoglemarven, kompakt del af knoglen, periosteum såvel som omgivende blødt væv; smitsom arthritis; brucellose; betændelse i hornhinden; tuberkulose.

Antibakterielle lægemidler administreres for at forhindre postoperative infektiøse og inflammatoriske komplikationer. Aminoglycosider kan ikke bruges til behandling af samfund erhvervet lungebetændelse. Dette skyldes manglen på antibiotisk aktivitet mod Streptococcus pneumoniae.

Parenteral administration af lægemidlet udøves med nosokomial lungebetændelse. Det er ikke helt korrekt at ordinere aminoglycosider til dysenteri og salmonellose, da disse patogener er lokaliseret inde i cellerne, og denne gruppe antibiotika er kun aktive, hvis der er aerobe tilstande inde i målbakteriecellen. Det er upassende at bruge aminoglycosider mod stafylokokker. Et alternativ ville være mindre toksiske antimikrobielle midler. Det samme gælder urinvejsinfektioner.

På grund af udtalt toksicitet anbefales ikke brug af aminoglycosidantibiotika til kunstvanding af betændt bukhindevæv og flowvaskedrænering.

Med en tendens til allergiske reaktioner er doseringsformer, der indeholder glukokortikosteroider, effektive.

Korrekt administration af aminoglycosider skal ledsages af:

streng beregning af dosis under hensyntagen til alder, generel sundhed, kroniske sygdomme, lokalisering af infektion osv. overholdelse af doseringsregimet, intervallerne mellem doserne af lægemidlet; det rigtige valg af administrationsvej diagnose af koncentrationen af ​​et farmakologisk middel i blodet; overvågning af plasma-kreatininniveauer. Dens koncentration er en vigtig indikator for nyreaktivitet. udføre akumetri, måling af hørehastighed, bestemmelse af lydfølsomhed over for lydbølger i forskellige frekvenser.

Forekomsten af ​​bivirkninger er en sikker ledsager af antibiotikabehandling. På grund af denne farmakologiske gruppes evne til at forårsage forstyrrelser i kroppens fysiologiske funktioner. En sådan høj grad af toksicitet forårsager:

nedsættelse af lydanalysatorens følsomhed, fremmede lyde i ørerne, en følelse af tæthed; nyreskade, der manifesteres af et fald i den glomerulære filtreringshastighed af væske gennem nefroner (strukturel og funktionel enhed af organet), en kvalitativ og kvantitativ ændring i urin. hovedpine, svimmelhed, motorisk svækkelse eller ataksi. Disse bivirkninger er især udtalt hos mennesker i fremskreden alder. sløvhed, tab af styrke, træthed, ufrivillige muskelsammentrækninger, tab af følsomhed i munden. neuromuskulære forstyrrelser, åndenød og fuldstændig lammelse af musklerne, der er ansvarlige for denne fysiologiske proces. Bivirkningen forstærkes på grund af den kombinerede brug af antibiotika med medicin, der reducerer tonet i knoglemuskler. Under antimikrobiel aminoglycosidbehandling er det uønsket at overføre citratblod, hvori natriumcitrat tilsættes for at forhindre, at det koagulerer..

Overfølsomhed og en tendens til allergiske reaktioner i historien er kontraindikationer for indtagelse af alle lægemidler i denne gruppe. Dette skyldes muligvis overfølsomhed på tværs..

Systemisk anvendelse af aminoglycosider er begrænset af følgende patologier:

dehydrering af kroppen; alvorlig nyresvigt forbundet med autointoxikation og høje blodniveauer af nitrogenholdige metaboliske produkter; læsion af vestibulo-cochlea nerven; myasteni; Parkinsons sygdom.

Aminoglycosidbehandling til spædbørn, premature babyer og ældre praktiseres ikke.

Aminoglycosider i tabletter betragtes som mindre effektive end i ampuller. Dette skyldes det faktum, at injektionsformer har større biotilgængelighed.

Den største fordel ved aminoglycosider er, at deres kliniske effektivitet ikke afhænger af at opretholde en konstant koncentration, men af ​​den maksimale koncentration, derfor er det nok at indtaste dem en gang dagligt.

Aminoglycosider er kraftfulde antimikrobielle midler, hvis virkning på fosteret ikke er fuldt ud forstået. Det er kendt, at de overvinder placentabarrieren, har en nefrotoksisk virkning og i nogle tilfælde gennemgår metaboliske transformationer i fosterets organer og væv..

Koncentrationen af ​​antibiotika i fostervandet og navlestrengsblod kan nå kritiske niveauer. Streptomycin er så aggressiv, at det til tider resulterer i fuldstændig bilateral medfødt døvhed. Anvendelse af aminoglycosider i fødealderen er kun berettiget, når man sammenligner alle risici og i henhold til vigtige indikationer.

Aminoglycosid-medikamenter overføres til modermælk. Den amerikanske børnelæge Jack Newman hævder i sit arbejde "Myths on Breastfeeding", at ti procent af mængden af ​​midler, som moderen tager, ind i modermælk. Han mener, at sådanne minimale doser ikke udgør en trussel mod det ufødte babys liv og helbred. Børnelæger anbefaler dog kraftigt at opgive antibiotikabehandling under amning for at undgå komplikationer..

Læs videre: Fremtiden er allerede kommet på listen over de nyeste bredspektrede antibiotika

Har du stadig spørgsmål? Få en gratis lægehøring lige nu!

Tryk på knappen vil føre til en speciel side på vores side med en feedbackformular med en specialist på din profil.

Gratis lægehøring

Utseendet på det farmakologiske marked af nye antibiotika med et bredt spektrum af virkninger, såsom fluorokinoloner, cephalosporiner, førte til det faktum, at læger sjældent begyndte at ordinere aminoglycosider (medicin). Listen over medicin, der er inkluderet i denne gruppe, er ret omfattende og inkluderer så velkendte lægemidler som Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Indtil i dag i genoplivnings- og kirurgiske afdelinger er de mest efterspurgte medikamenter netop aminoglycosideserien.

Aminoglycosider er medikamenter (vi vil overveje listen over medikamenter nedenfor), der er forskellige i semisyntetisk eller naturlig oprindelse. Denne gruppe antibiotika har en hurtig og kraftig bakteriedræbende virkning på kroppen..

Medicin har en lang række virkninger. Deres antimikrobielle aktivitet udtales mod gramnegative bakterier, men reduceres markant i kampen mod gram-positive mikroorganismer. Og aminoglycosider er helt ineffektive mod anaerober.

Denne gruppe af medikamenter producerer en fremragende bakteriedræbende virkning på grund af evnen til irreversibelt at hæmme proteinsyntesen i følsomme mikroorganismer på niveau med ribosomer. Medicin er aktive mod både multiplikation og hvilende celler. Aktivitetsgraden af ​​antibiotika afhænger helt af deres koncentration i patientens blodserum.

Gruppen af ​​aminoglycosider anvendes i dag i temmelig begrænset omfang. Dette skyldes den høje toksicitet af disse lægemidler. Nyre- og høreorganer påvirkes oftest af sådanne medicin..

Et vigtigt træk ved disse midler er umuligheden af ​​deres penetration i en levende celle. Aminoglycosider er således fuldstændig magtesløse i kampen mod intracellulære bakterier.

Disse antibiotika er vidt brugt, som angivet ovenfor, i kirurgisk praksis. Og dette er ikke tilfældigt. Læger understreger de mange fordele, som aminoglycosider har.

Virkningen af ​​medikamenter på kroppen er kendetegnet ved så positive aspekter:

høj antibakteriel aktivitet; mangel på en smertefuld reaktion (ved injektion); en sjælden forekomst af allergier; evnen til at ødelægge multiplikation af bakterier; forbedret terapeutisk virkning kombineret med beta-lactam-antibiotika; høj aktivitet mod farlige infektioner.

Sammen med fordelene beskrevet ovenfor har denne gruppe medicin imidlertid også ulemper..

Ulemperne ved aminoglycosider er:

lav aktivitet af medikamenter i fravær af ilt eller i et surt miljø; dårlig indtrængning af hovedstoffet i kropsvæsker (galden, cerebrospinalvæske, sputum); udseendet af mange bivirkninger.

Der er flere klassifikationer..

I betragtning af sekvensen af ​​introduktion af aminoglycosider til medicinsk praksis, skelnes de følgende generationer:

De første lægemidler, der blev brugt til at bekæmpe infektionssygdomme, var Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin. Den anden generation inkluderer mere moderne aminoglycosider (medicin). Listen over medikamenter: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Denne gruppe inkluderer halvsyntetiske lægemidler, såsom "Amikacin", "Isepamycin".

Amino-glycosider klassificeres noget forskelligt efter handlingsspektret og forekomsten af ​​resistens..

Generationer af lægemidler adskiller følgende:

1. Gruppe 1 inkluderer sådanne lægemidler: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Disse lægemidler kan bekæmpe tuberkulosepatogener og nogle atypiske bakterier. Imidlertid er de magtløse over for mange gramnegative mikroorganismer og stafylokokker.

2. Repræsentanten for anden generation af aminoglycosider er medicinen "Gentamicin". Det har en stor antibakteriel aktivitet..

3. Bedre medicin. De har høj antibakteriel aktivitet. Anvendt mod Klebisiella, Enterobacter, er Pseudomonas aeruginosa netop den tredje generation af aminoglycosider (lægemidler). Listen over medicin er som følger:

4. Den fjerde gruppe inkluderer lægemidlet "Isepamycin". Det kendetegnes ved en yderligere evne til effektivt at håndtere cytobacter, aero-nasis og nocardia.

I medicinsk praksis er der udviklet en anden klassificering. Det er baseret på brug af medikamenter, afhængigt af sygdommens klinik, infektionens art samt metoden til brug.

Denne klassificering af aminoglycosider er som følger:

Medicin til systemisk eksponering, administreret parenteralt (injektion). Til behandling af bakterielle purulente infektioner, der forekommer i svære former, provokeret af betinget patogene anaerobe mikroorganismer, er følgende lægemidler ordineret: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Behandling af farlige monoinfektioner, der er baseret på obligatoriske patogener, er effektiv, når Streptomycin og Gentomycin indgår i behandlingen. Med mycobacteriosis er Amikacin, Streptomycin og Kanamycin medicin fremragende hjælp.Lægemidler, der udelukkende bruges inde til specielle indikationer. Disse er: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin". Medicin til lokal brug. De bruges til behandling af purulente bakterielle infektioner i otorhinolaryngology og oftalmologi. Gentamicin, Framycetin, Neomycin og Tobramycin blev udviklet til lokal eksponering..

Anvendelse af aminoglycosider tilrådes til destruktion af en lang række aerobe gram-negative patogener. Medicin kan bruges som monoterapi. De er ofte kombineret med beta-lactamer..

Aminoglycosider ordineres til behandling af:

hospitalinfektioner med forskellige lokaliseringer, purulente postoperative komplikationer, intraabdominal infektioner, sepsis, infektiøs endokarditis, svær pyelonephritis, inficerede forbrændinger, bakteriel purulent meningitis, tuberkulose, farlige infektiøse lidelser (pest, brucellose, tularæmi, bakteriel tuberkulose), septisk ; urinvejsinfektioner; ophthalmiske sygdomme: blepharitis, bakteriel keratitis, konjunktivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis; otorhinolaryngologiske lidelser: ekstern otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis; protozoal infektioner.

Under behandling med denne kategori af lægemidler kan patienten desværre opleve en række uønskede virkninger. Den største ulempe ved medicin er dens høje toksicitet. Derfor skal kun en læge ordinere aminoglycosider til patienten.

Bivirkninger kan forekomme:

Ototoksicitet. Patienter klager over høretab, udseendet af ringetoner, støj. Ofte indikerer de overbelastning i ørerne. Oftest observeres sådanne reaktioner hos ældre hos mennesker, der oprindeligt lider af hørehæmning. Lignende reaktioner udvikles hos patienter med langvarig behandling eller ved udnævnelse af høje doser. Patienten udvikler en stærk tørst, mængden af ​​urin ændres (den kan enten stige eller falde), niveauet af kreatinin i blodet stiger, og den glomerulære filtrering falder. Lignende symptomer er karakteristiske for personer, der lider af nedsat nyrefunktion. Neuromuskulær blokade. Under behandlingen hæmmes åndedrætsdepression undertiden. I nogle tilfælde endda lammelse af luftvejsmusklerne. Som regel er sådanne reaktioner karakteristiske for patienter med neurologiske sygdomme eller med nedsat nyrefunktion. De manifesteres af en krænkelse af koordination, svimmelhed. Meget ofte forekommer sådanne bivirkninger, når Streptomycin ordineres til en patient. Paræstesi, encephalopati kan forekomme. Undertiden ledsages terapi af skader på synsnerven..

Meget sjældent forårsager aminoglycosider allergiske manifestationer, såsom hududslæt..

De beskrevne lægemidler har nogle begrænsninger for brug. Oftest er aminoglycosider (hvis navne blev angivet ovenfor) kontraindiceret i sådanne patologier eller tilstande:

individuel overfølsomhed; nedsat udskillelse af nedsat nyrefunktion; nedsat hørelse; udvikling af alvorlige neutropeniske reaktioner; vestibulære forstyrrelser; myasthenia gravis, botulisme, parkinsonisme, deprimeret respiration, stupor.

Derudover bør de ikke bruges til behandling, hvis patienten havde en negativ reaktion på medicin fra denne gruppe.

Overvej de mest efterspurgte aminoglycosider..

Lægemidlet har en udtalt bakteriostatisk, bakteriedræbende og anti-tuberkuloseeffekt på den menneskelige krop. Det er meget aktivt i kampen mod mange gram-positive og gram-negative bakterier. Så brugsanvisningen vidner om stoffet "Amikacin". Injektioner er effektive til behandling af stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Medicinen kan ikke optages gennem fordøjelseskanalen. Derfor bruges det kun intravenøst ​​eller intramuskulært. Den højeste koncentration af det aktive stof observeres i serum efter 1 time. Den positive terapeutiske virkning varer 10-12 timer. På grund af denne egenskab udføres injektioner to gange om dagen..

Hvornår anbefaler lægemidlet "Amikacin" brug? Injektioner er indikeret til brug i følgende lidelser:

lungebetændelse, bronkitis, lungeabscesser; infektionssygdomme i bughinden (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis); sygdomme i urinvejene (blærebetændelse, urethritis, pyelonephritis); hudpatologier (ulcerative læsioner, forbrændinger, tryksår, inficerede sår); infektioner.

Ofte bruges dette værktøj til komplikationer provokeret ved kirurgisk indgreb..

Brug af stoffet i pædiatrisk praksis er tilladt. Dette faktum bekræfter brugsanvisningen til stoffet "Amikacin". Til børn fra de første dage af livet kan dette lægemiddel ordineres.

Doseringer bestemmes udelukkende af lægen, afhængigt af patientens alder og hans kropsvægt.

Instruktionen giver sådanne anbefalinger:

For 1 kg patientvægt (både voksen og barn) skal der tages 5 mg af lægemidlet. I denne ordning gives en anden injektion efter 8 timer. Hvis der tages 7,5 mg medicin pr. 1 kg kropsvægt, er intervallet mellem injektioner 12 timer. Vær opmærksom på, hvordan medikamentet "Amikacin" anbefaler til brug for nyfødte. For børn, der netop er født, beregnes doseringen som følger: for 1 kg - 7,5 mg. Samtidig er intervallet mellem injektioner 18 h. Behandlingsvarigheden kan være 7 dage (med intravenøs injektion) eller 7-10 dage (med intravenøs injektion).

Denne medicin ligner Amikacin ved sin antimikrobielle virkning. På samme tid er der tilfælde, hvor Netilmicin var yderst effektiv mod mikroorganismer, hvor det ovenfor beskrevne lægemiddel var magtesløst.

Medicinen har en betydelig fordel i forhold til andre aminoglycosider. Som brugsanvisningen indikerer for Netilmicin, har lægemidlet mindre nefro- og ototoksicitet. Medicinen er kun beregnet til parenteral brug..

Netilmicin anbefaler brugen af:

med septikæmi, bakteræmi, til behandling af en påstået infektion provokeret af gramnegative mikrober; med infektioner i luftvejene, urogenitale kanal, hud, ledbånd, osteomyelitis; nyfødte i tilfælde af alvorlige stafylokokkerinfektioner (sepsis eller lungebetændelse); med sår, præoperativ og intraperitoneal; i tilfælde af risiko for postoperative komplikationer hos kirurgiske patienter; med infektiøse sygdomme i mave-tarmkanalen.

Den anbefalede dosis bestemmes kun af lægen. Det kan være fra 4 mg til 7,5. Afhængig af doseringen, patientens tilstand og hans alder i løbet af dagen anbefales 1-2 injektioner.

Denne medicin er en af ​​de vigtigste i gruppen af ​​antibiotika. Det har aktivitet mod et antal mikroorganismer..

Følsom over for virkningerne af "Penicillin":

streptokokker; gonokokker; meningokokker; pneumokokker; forårsagende midler af difteri, anthrax, stivkrampe, gasbrand, visse stammer af stafylokokker, protea.

Læger bemærker den mest effektive effekt på kroppen med intramuskulær injektion. Efter en sådan injektion observeres den højeste koncentration af Penicillin efter 30-60 minutter i blodet.

Penicillinaminoglycosider ordineres i følgende tilfælde:

Disse lægemidler er ekstremt efterspurgt i behandlingen af ​​sepsis. De anbefales til behandling af gonococcal, meningococcal, pneumococcal infektioner Penicillin ordineres til patienter, der har gennemgået kirurgiske indgreb for at forhindre komplikationer.Det hjælper med at bekæmpe purulent meningitis, hjerneabscesser, gonoré, sykose, syfilis. Det anbefales til alvorlige forbrændinger og sår. Penicillin ordineres til patienter, der lider af betændelse i øre og øjne.Det bruges til behandling af fokal og croupøs lungebetændelse, cholangitis, cholecystitis og septisk endokarditis. For personer med gigt er dette medicin ordineret til behandling og forebyggelse Lægemidlet bruges til nyfødte og spædbørn, der er diagnosticeret med navlestrengsepsis, septikopæmi eller septisk toksisk sygdom. Lægemidlet er inkluderet i behandlingen af ​​følgende lidelser: otitis media, skarlagensfeber, difteri, purulent pleurisy..

Ved intramuskulær administration absorberes det aktive stof i lægemidlet hurtigt i blodet. Men efter 3-4 timer observeres medicinen i kroppen ikke længere. Derfor anbefales det at gentage injektioner hver 3-4 time for at give den nødvendige koncentration.

Aminoglycosides, hvad er det

Aminoglycosider er bredspektret antibiotika. Handle på gram-negative og nogle gram-positive bakterier. Brug ikke methicillinresistente stafylokokker.

Aminoglycosider trænger dårligt igennem porinerne i bakteriecellevæggen. Antibiotika (især penicilliner), der krænker cellevæggenes integritet, letter indtrængningen af ​​aminoglycosider i bakteriecellen.

Aminoglycosider trænger ind i bakteriens cytoplasmatiske membran ved iltafhængig aktiv transport (derfor er de ineffektive over for anaerobe bakterier).

Aminoglycosider, der trænger ind i cytoplasmaet i en bakteriecelle, virker på den 30. underenhed af ribosomer. Overtræder de indledende stadier af proteinsyntese på bakteriernes ribosomer. Aminoglycosider forstyrrer den korrekte aflæsning af mRNA. Som et resultat samles andre aminosyrer på plads A (fig. 83) og der dannes "uregelmæssige" (ikke-funktionelle) proteiner, som har en skadelig virkning på den cytoplasmatiske membran.

Ved højere doser forstyrrer aminoglycosider dannelsen af ​​polysomer. Under påvirkning af aminoglycosider opdeles polysomer i separate ribosomer (monosomer), som ikke er i stand til at bevæge sig langs mRNA.

Således krænker virkningen af ​​aminoglycosider:

1) permeabilitet af den cytoplasmatiske membran;

2) bakteriesproteinsyntese.

Virkningen af ​​aminoglycosider er bakteriedræbende.

Aminoglycosider er stærkt polære forbindelser (polykationer). De absorberes praktisk talt ikke i mave-tarmkanalen, derfor administreres de intramuskulært eller intravenøst. Kryds ikke blod-hjerne-barrieren. Gennemtrængning i det glasagtige øje. Gennemtrængning gennem morkagen. I høje koncentrationer bestemmes i hemmelighederne i kirtlerne, pleuravæske, i leddene.

Aminoglycosider metaboliseres lidt i kroppen; 50-60% udskilles uændret af nyrerne. Dette bidrager til effektiviteten af ​​aminoglycosider ved infektionssygdomme i nyrerne og urinvejene. Samtidig med nyresvigt forbedres den toksiske virkning af aminoglycosider (ototoksicitet, nefrotoksicitet).

Aminoglycosider bruges hovedsageligt til svære infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for aminoglycosider (sepsis, peritonitis, urinvejsinfektioner, lungebetændelse, sår og forbrænding infektioner).

De følgende generationer af aminoglycosider skelnes:

Jeg generation - streptomycin, kanamycin, neomycin;

II-generation - gentamicin, tobramycin;

III-generation - amikacin, netilmicin.

Streptomycin (Streptomycin) er den første af de åbne antibiotika, der er effektive mod mycobacterium tuberculosis. For opdagelsen af ​​streptomycin S. A. Waksman (USA) i 1952 modtog Nobelprisen. Han opfandt udtrykket "antibiotikum".

Streptomycin var også et meget effektivt lægemiddel mod pest, tularæmi og brucellose. Effektiv mod cocci (pneumokokker er relativt stabile), hæmofil bacillus, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Modstandsdygtig over for streptomycin anaerober, spirochetes, rickettsia, Pseudomonas aeruginosa. Streptomycin bruges til tuberkulose, tularæmi, pest (sammen med doxycyclin), brucellose samt lungebetændelse, kroniske komplicerede urinvejsinfektioner. Indgivet intramuskulært eller intravenøst.

Kanamycin (Kanamycin) bruges til mycobacterium tuberculosis resistens mod streptomycin.

Neomycin (Neomycin) på grund af dets højere toksicitet anvendes kun lokalt. Lægemidlet absorberes ikke under enteral administration og kan ordineres oralt til enteritis samt til at undertrykke tarmens mikrobielle flora inden operation.

Af anden generation aminoglycosider anvendes gentamicin oftest..

Gentamicin (Gentamicin) er effektiv mod stafylokokker, enterokokker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Tularemia bacillus, Brucella. I modsætning til førstegenerationsmedicin virker gentamicin og andre andengenerasionsmedicin på Pseudomonas aeruginosa. Anaerobe bakterier, meningokokker, bleg treponema, mycoplasmas, klamydia, legionella er resistente over for gentamicin. Gentamicin er ineffektiv i tuberkulose. Gentamicin administreres intramuskulært eller intravenøst ​​(langsomt eller drypp; t_1/2 gentamicin - 2-3 timer); 50-60% uændret gentamicin udskilles med nyrerne.

Gentamicin bruges til lungebetændelse, lungeabscess, sepsis, peritonitis, endocarditis forårsaget af enterokokker (sammen med benzylpenicillin), akut kolecystitis og cholangitis, akut og kronisk pyelonephritis, blærebetændelse, prostatitis, purulente infektioner i huden, blødt væv, knogler (osteomer) med sår og forbrænding infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for gentamicin.

Gentamicin bruges eksternt til pyoderma, inficerede sår samt øjenpraksis til blefaritis, konjunktivitis i form af øjendråber (1 dråbe 4-6 gange om dagen).

Bivirkninger af gentamicin:

- nedsat leverfunktion;

- proteinuri, muskelsvaghed;

Gentamicin er kontraindiceret i myasthenia gravis..

Tobramycin (Tobramycin) ligner egenskaber og anvendelse som gentamicin. Mere effektiv mod Pseudomonas aeruginosa. I form af lægemidlet bruges Tobrex som øjendråber til blefaritis, konjunktivitis, keratoconjunctivitis, iridocyclitis.

Aminoglycosider fra tredje generation - amikacin, netilmicin - ligner virkningsspektret som gentamicin og tobramycin. Effektiv mod bakterier, der er resistente over for aminoglycosider fra I- og II-generationer.

Amikacin (Amikacin) - aminoglycosid i det bredeste spektrum af handling; Det bruges til inaktivitet af gentamicin. Effektiv mod Mycobacterium tuberculosis.

Det ophobes i den intercellulære væske, udskilles af nyrerne med en høj koncentration i urinen. Amikacin bruges til lungebetændelse, lungeabscess, endocarditis, nyre- og urinvejsinfektioner, osteomyelitis, forbrænding infektion og kompleks behandling af tuberkulose. Indgivet intramuskulært eller intravenøst.

Netilmycin (Netilmycin) ligner egenskaber som amikacin.

Af de andre aminoglycosider bruges sysomycin, paromomycin, framycetin i medicinsk praksis.

Sisomycin (Sisomycin) administreres intramuskulært eller intravenøst ​​til infektioner i galden og urinvejen, lungebetændelse, meningitis, peritonitis, sepsis, infektiøs arthritis, osteomyelitis.

Paromomycin (Paromomycin) absorberes dårligt i mave-tarmkanalen. Tildel indvendigt med gastroenteritis, enterocolitis, salmonellosis, shigellosis, amoebiasis, giardiasis såvel som i forberedelse til tarmkirurgi.

Framycetin (Framycetin) er en aktuel forberedelse. I form af en næsespray anvendt til rhinitis, rhinopharyngitis, sinusitis.

Bivirkninger af aminoglycosider:

1) nefrotoksisk effekt (skade på nyretuber) ved langvarig brug (gentamicin> tobramycin> amikacin = streptomycin, netilmicin);

2) ototoksisk effekt (irreversible forstyrrelser i de følsomme celler i cochlea og vestibularapparatet):

- hørselsnedsættelse er ofte forårsaget af amikacin, netilmicin, tobramycin;

- vestibulære lidelser (svimmelhed, ataksi, ubalance) forårsager ofte amikacin, streptomycin, gentamicin; den ototoksiske virkning af aminoglycosider forbedres markant, når den kombineres med løkldiuretika (furosemid osv.), som også har ototoksiske egenskaber;

- forstyrrelser i neuromuskulær transmission (de forhindrer indtrængen af ​​Ca 2+ -ioner i enderne af motoriske nervefibre under depolarisering af den presynaptiske membran); kan øge effekten af ​​curariforme midler;

Aminoglycosider er kontraindiceret i myasthenia gravis.